离子通道是目前药物发现的重要靶点。例如在心血管疾病中,离子通道检测可以应用于原发性电障碍(长QT综合症、短QT综合症、Brugada综合症)等方面的药物筛选。以NovelKCNQ2channelactivatorsdiscoveredusingfluorescence-basedandautomatedpatch-clamp-basedhigh-throughputscreeningtechniques一文为例,通过一种改进的高通量筛选技术,筛选新型KCNQ2通道剂。在这篇文献中,作者团队以ZTZ240(KCNQ2通道剂)作为阳性对照,通过铊通量测定法从80000种化合物筛选出了565个比ZTZ240更强活性的化合物。然后使用384孔自动化膜片钳,进一步筛选出了38个KCNQ2通道剂。,使用传统的膜片钳表征剂,得到ZG1732和ZG2083(EC50分别为1.04μM和1.37μM)。高通量筛选研究现状。山西hcs高通量筛选
配备多种通量的自动加样系统(96/384/1536通道),以LED为光源,采用高灵敏度的CCD相机完成整板信号的同步加样和实时检测(荧光和化学发光均能检测),准确再现受体或离子通道快速动力学反应过程。适用于生命科学基础研究和高通量药物筛选。同时FLIPRPenta高通量实时荧光检测分析系统还提供了一个新的高速相机配置和新的PeakPro2软件模块,可以帮助您检测和分析人iPSC衍生的心肌细胞和神经元的钙振荡模式。图像可以以每秒100次的速度进行信号采集,并使用30多种不同的测量方法快速分析模式。山西hcs高通量筛选高通量筛选的药物特点。
高通量筛选技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础,以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行试验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据,以计算机分析处理实验数据,在同一时间检测数以千万的样品,并以得到的相应数据库支持运转的技术体系,它具有微量、快速、灵敏和准确等特点。简言之就是可以通过一次实验获得大量的信息,并从中找到有价值的信息。高通量筛选时每天要对数以千万的样品进行检测,工作枯燥,步骤单一,操作人员容易疲劳、出错。自动化操作系统由计算机及其操作软件、自动化加样设备、温孵离心设备和堆栈4个部分组成。自动化操作系统代替人工操作显然有诸多优势,它利用计算机通过操作软件控制整个实验过程,编程过程简洁明了。
高通量筛选时每天要对数以千万的样品进行检测,工作枯燥,步骤单一,操作人员容易疲劳、出错。自动化操作系统由计算机及其操作软件、自动化加样设备、温孵离心设备和堆栈4个部分组成。自动化操作系统代替人工操作显然有诸多优势,它利用计算机通过操作软件控制整个实验过程,编程过程简洁明了。微量筛选系统 由于高通量筛选采用的是细胞、分子水平的筛选模型.样品用量一般在微克级(μg),节省了样品资源,奠定了“一药多筛”的物质基础,同时节省了实验材料,降低了单药筛选成本。高通量筛选技术的方法有哪些。
高通量筛选的特色效用高通量筛选技术是将多种技术方法有机结合而形成的一种新技术体系,它以微板形式作为实验工具载体,以自动化操作系统执行实验过程,以灵敏快速的检测仪器采集实验数据,以计算机对数以千计的样品数据进行分析处理,从而得出科学准确的实验结果和特色效用。英国学者AlanD研究提示,一个实验室采用传统的方法,借助20余种药物作用靶位,1年内能筛选75000个样品;1997年高通量筛选技术发展初期,采用100余种靶位,每年可筛选100万个样品;1999年高通量筛选技术进一步完善后,每天的筛选量就高达10万种化合物。高通量筛选的技术优点。山西hcs高通量筛选
药物高通量筛选系统。山西hcs高通量筛选
充分利用药用资源由于高通量筛选依赖数量庞大的样品库,实现了药物筛选的规模化,较大限度地利用了药用物质资源,提高了药物发现的几率,同时提高了发现新药的质量。微量筛选系统由于高通量筛选采用的是细胞、分子水平的筛选模型.样品用量一般在微克级(μg),节省了样品资源,奠定了“一药多筛”的物质基础,同时节省了实验材料,降低了单药筛选成本。高度自动化操作随着对高通量药物筛选的重视程度不断提高,用于高通量药物筛选操作设备和检测仪器都有了长足发展,实现了计算机控制的自动化,减少了操作误差的发生,提高了筛选效率和结果的准确性。多学科理论和技术的结合在高通量筛选过程中,不仅应用了普通的药理学技术和理论,而且与药物化学、分子生物学、细胞生物学、数学、微生物学、计算机科学等多学科紧密结合。这种多学科的有机结合,在药物筛选领域产生大量新的课题和发展机会,促进了药物筛选理论和技术的发展。山西hcs高通量筛选