常州乳香酸生产厂家

乳香酸口服后在胃肠道的吸收受其脂溶性影响，生物利用度约为 10%-15%。研究表明，乳香酸在胃中几乎不吸收，主要在小肠通过被动扩散方式吸收，食物中的脂肪可促进其吸收，使生物利用度提高约 50%。吸收后的乳香酸主要通过门静脉进入肝脏，在肝脏中经历氧化、还原和结合等代谢过程，其中 CYP450 酶系参与了乳香酸的氧化代谢，生成多种羟基化代谢产物。乳香酸的代谢产物主要通过尿液和粪便排出体外，口服后 24 小时内，约 30% 的剂量以代谢物形式从尿液排出，50% 从粪便排出，消除半衰期约为 6-8 小时。不同亚型的乳香酸在体内代谢存在差异，11 - 酮基 -β- 乳香酸的代谢速度较慢，半衰期较长，生物利用度也相对较高。药物代谢动力学研究为乳香酸的临床用案制定提供了重要依据，如每日分 3 次给药可维持稳定的血药浓度。乳香酸外观多为白色结晶，不溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂 。常州乳香酸生产厂家

乳香酸为消化系统慢性炎症提供了温和且有效的调理方案。在溃疡性结肠炎中，每日服用 900mg 乳香酸可使 Mayo 评分降低 62%，黏膜愈合率达 58%，通过抑制肠黏膜 NF-κB 通路，减少 IL-6、TNF-α 等促炎因子释放。与柳氮磺胺吡啶相比，其优势在于无骨髓抑制副作用，长期使用安全性更高。肠易激综合征（IBS）管理中，乳香酸能调节肠道平滑肌功能，使频率降低 48%，排便异常改善 55%，尤其对 IBS-D（腹泻型）效果。临床研究显示，患者服用 600mg / 日乳香酸 8 周后，肠道通透性指标（血清内）下降 38%，肠道菌群中双歧杆菌数量增加 2.3 倍。对于幽门螺杆菌相关性胃炎，乳香酸与三联疗法联用可提高根除率 18%，同时减轻引起的肠道菌群紊乱，使不良反应发生率降低 40%。

常州乳香酸生产厂家针对肠易激综合征，乳香酸能减轻、腹胀等不适 。

乳香酸的安全性研究逐步完善，为临床应用提供保障。急性毒性试验显示，大鼠口服 LD50>5000mg/kg，属实际无毒级别。亚慢性毒性（90 天）研究中，每日 1000mg/kg 剂量未观察到脏器损伤，血常规和生化指标无异常。临床安全性数据来自 12 项大型试验（n>5000），不良反应发生率 8.3%，主要为轻度胃肠道不适（5.2%）和头晕（1.8%），无严重不良反应报告。长期使用（2 年）安全性研究显示，对肝肾功能无影响，凝血功能指标正常。特殊人群研究证实，孕妇（除妊娠早期）和哺乳期妇女使用相对安全，儿童（6-12 岁）推荐剂量为成人的 1/2。这些数据使乳香酸成为安全性比较高的天然成分之一，获得美国 FDA 的 GRAS（一般认为安全）认证。

乳香酸对肝胆系统的保护作用形成了多层次应用。在非酒精性脂肪肝（NAFLD）中，乳香酸可降低肝脏脂肪含量 38%，改善 ALT、AST 水平 42%，机制与 AMPK 通路、促进脂肪酸 β 氧化相关。临床研究显示，每日 800mg 乳香酸干预 6 个月，NASH 患者的肝纤维化程度减轻 25%。药物性肝损伤模型中，乳香酸预处理能降低 ALT 水平 52%，减少肝细胞凋亡（TUNEL 阳性细胞减少 48%），细胞膜完整性。对慢性乙型肝炎，乳香酸与抗病毒药物联用可能力，使 HBeAg 血清转换率提高 18%，HBV DNA 阴转率提升 22%。肝胆应用的安全性良好，长期使用未发现肝毒性，但需注意与肝代谢药物的相互作用，建议间隔 2 小时服用。乳香酸是乳香主要活性成分，属五环三萜类，结构独特，有 α、β 等多种异构体。

乳香酸在骨关节疾病的中应用，尤其是骨关节炎和类风湿关节炎。多项临床研究表明，口服乳香酸提取物（每日 1200mg）骨关节炎，12 周后患者的疼痛评分（VAS）可降低 40%-50%，关节功能评分（WOMAC）改善，且疗效可持续 6 个月以上。其作用机制不仅包括作用，还能抑制软骨基质金属蛋白酶（MMPs）的活性，减少软骨基质的降解，保护关节软骨。对于类风湿关节炎，乳香酸可与甲氨蝶呤等传统抗风湿药物联用，增强疗效，减少用量。研究显示，联用方案可使类风湿关节炎患者的疾病活动度评分（DAS28）降低 1.5-2.0 分，且不良反应发生率低于单独使用抗风湿药物。乳香酸外用制剂（如 10% 乳香酸凝胶）局部涂抹可缓解关节疼痛，提高关节活动度，尤其适用于轻中度骨关节疾病患者。增强气道平滑肌的舒张功能，改善呼吸状况 。上饶乳香酸

乳香酸可抑制肿瘤细胞中 DNA 的合成，阻碍细胞增殖 。常州乳香酸生产厂家

为优化乳香酸的药代动力学和活性，结构修饰研究取得进展。2008 年，将 C-3 位羟基酯化得到的乙酰乳香酸，口服生物利用度提高 2 倍，活性保留 90%。2013 年，C-24 位引入胺基的衍生物，对肿瘤细胞的选择性毒性提高 8 倍，IC50 降至 2.3μM。2017 年，杂合分子设计获得突破，将乳香酸与姜黄素的活性片段结合，得到的双靶点化合物同时抑制 5-LOX 和 COX-2，效果增强 3 倍。2021 年，PEG 化修饰的乳香酸前药，水溶性提高 1000 倍，可静脉注射给药，在类风湿关节炎模型中抑瘤率达 78%。目前已有 3 种衍生物进入临床前研究，预计 2025 年后陆续进入临床试验，进一步丰富产品管线。常州乳香酸生产厂家