工艺的影响:
通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高(表2),然而,如图4所示,药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似(f2>60)。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。
聚合物用量的影响:
对于2208型HPMC,已有报道称,粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系,在聚合物用量低于40%时,有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时,并没有看到影响。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。 Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 E4M Pharm。湖北亚什兰共聚维酮
对于HPC,粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC(约为1100kDa)的商用常规粒径规格为Klucel™ HF(平均粒径为240-300μm),细粒径规格为Klucel™ HXF(平均粒径为80-100μm)。
当极细研磨实验规格HPC(平均粒径35μm或60μm)有意用代替细研磨HXF(平均粒径80-100μm)时,药物释放曲线并没有明显改变,显示出其稳健性。常规粒径HF(平均粒径240-300μm)制得片剂释放更快且硬度明显更低。对于低溶解性DICL,药物释放动力学与药物溶解度有着较大相关性,并能达到近似零级释放。湿法造粒与直压片剂达到相似的释放曲线。 北京亚什兰Aqualon乙基纤维素 N10 PharmAqualon乙基纤维素 N14 Pharm。
Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素(HPMC)是多用途药用辅料。
高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料,也是湿法制粒中常用的粘合剂。
羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂,用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。
定制中等分子量规格
为了达到预期的释药曲线,有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™ K250 PH PRM,K750 PH PRM和K1500 PH PRM HPMC减少混合物的使用,达到更为稳定的药物释放。
直压规格
直压(DC)规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性,极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™ DC HPMC达到了良好的流动性,含量均匀性,可压性,特别适合直接压片。
防腐剂渐进型防腐剂个人护理产品制造商的产品面向的全球客户日益增加,需要已获批准、容易满足法规要求的添加剂。亚什兰的渐进型防腐剂系列包括Optiphen™防腐剂和Rokonsal™防腐剂产品线,在所有主要市场都被批准使用,与多种配方相容,不以尼泊金酯、甲醛或卤素为基础。有效抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、酵母和霉菌,有较好的热稳定性,在***的pH值范围内有效,可溶于水。产品特性与优势Optiphen™防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在pH值4-8的范围内有效Optiphen™200防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·在pH值4-8的范围内有效Optiphen™300防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性,在复杂的配方中,可能需要复配抗***的成分。在pH值4-8的范围内有效Optiphen™Plus防腐剂·具有抑制细菌、酵母、霉菌的广谱活性·**适合微酸性的个人护理产品·在pH值小于等于6的范围内有效Optiphen™BSP/Rokonsal™BSP防腐剂·具有抑制细菌的抑菌谱活性·在pH值小于等于Optiphen™ND/Rokonsal™ND防腐剂·具有抑制细菌的抑菌谱活性·在pH值小于等于Optiphen™PO·有抑菌活性。HPC EXF 是适合可压性较差、脆性大而易裂片***的干法制粒压片粘合剂。
用于天然/合成石墨的羧甲基纤维素钠
Bondwell BVH8 是在中国的电池行业中已得到***验证的产品。通过比较,包含了竞争者的一个中等分子量的 CMC 样本( 参照CMC) ,该 CMC 的取代度为0.9 且1% 溶液粘性为3,000CPS。
图1-在室温下放置3天后的浆料稳定性试验结果。Bondwell BVH9 和参照 CMC 的浆料样品经过3天老化后未发生分离(顶层未出现水层)。Bondwell BVH8 的浆料经过 3 天后发生轻微的分离,但如果在储藏期间进行搅拌,也能保持稳定。 EXF HPC 在压片和脆碎度测定过程中不易出现裂片现象.北京亚什兰Aqualon乙基纤维素 N10 Pharm
羟丙纤维素Klucel MXF Pharm。湖北亚什兰共聚维酮
水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPP XL)和细粒径交联聚维酮(PVPP XL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力(图2a,2b)。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
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上海临辰医药科技有限公司属于医药健康的高新企业,技术力量雄厚。公司致力于为客户提供安全、质量有保证的良好产品及服务,是一家私营有限责任公司企业。公司始终坚持客户需求优先的原则,致力于提供高质量的泛解酸内酯,有机可可粉有机果粉,阿拉伯胶 瓜尔胶 ,BIS TRIS 。上海临辰医药以创造***产品及服务的理念,打造高指标的服务,引导行业的发展。