使用共聚维酮或聚维酮作为载体,制备固体分散体及其片剂时,由于片剂中含有大量的亲水性聚合物,常常会遇上片剂无法崩解的问题。因此解决片剂崩解,改善药物溶出显得尤为重要。采用以交联聚维酮Polyplasdone PVPP为载体,通过制备吲哚美辛固体分散体,在压片时无需外加崩解剂也能顺利崩解,明显改善药物释放行为。所以交联聚维酮Polyplasdone PVPP制备固体分散体的载体,在解决片剂崩解,改善药物溶出方面有明显优势。
羟丙纤维素 (HPC) 在药物制剂中的应用非常***,不仅可以作为出色的黏合剂应用于片剂制备中;还是优异的亲水凝胶骨架材料;在微丸压片中用于微丸包衣,能够有效提高衣膜的机械强度。传统速释制剂、亲水凝胶骨架片以及微丸包衣三种应用。 羟丙纤维素Klucel EF Pharm。江西亚什兰羟丙纤维素MF Pharm
羟丙甲纤维素是一个应用非常***的纤维素醚类聚合物。除了用于黏合剂和薄膜包衣,它还广泛应用于亲水凝胶骨架片,并在固体分散体产品中有着特殊的功能。
亚什兰全球医药技术团队基于HPMC进行了***而深入的研究工作。亚什兰上海医药实验室较早在国内进行了亲水凝胶骨架片凝胶强度的研究,并成功协助多个骨架片仿制药的开发;在产品方面,亚什兰深知在目前的制药环境下,药企面临着较大的成本压力,推出了全新的 Benecel™ XRF。
Benecel™ XRF 是专门为高产能要求设计的规格,能够在高速压片条件下,使骨架片仍保持优异的性能。此外,HPMC也是非常优异的沉淀抑制剂。在固体分散体配方中,其能帮助药物在体液环境中维持过饱和,从而**终达到生物利用度的改善。经销亚什兰共聚维酮羟丙纤维素Klucel MXF Pharm。
Allantoin™Allantoin™是一种白色、无气味的透明粉末。美国食品和药品管理局将(安全有效)活性护肤成分。它可以用于多种口腔产品配方中,如:牙膏、漱口水以及假牙胶黏剂。Allantoin™Aqualon™羧甲基纤维素钠Aqualon™羧甲基纤维素钠(CMC)通过氯乙烯钠和碱纤维素在严格控制条件下反应制备。生成物是阴离子型聚合物,高纯度且干燥的物质。应用于个人护理品及化妆品行业的纯化纤维素,其纯度通常**小为。Aqualon™羧甲基纤维素钠Blanose™羧甲基纤维素钠Blanose™羧甲基纤维素(CMC)钠是在严格控制的反应条件下,由氯乙酸钠和碱纤维素发生反应生成。所生成的聚合物为高纯度且干燥的物质。Blanose™羧甲基纤维素钠Bondwell™CMC亚什兰研发团队希望与您开展合作,携手开发解决方案和产品,让世界更加美丽动人。健康和美容产品在加入亚什兰添加剂之后,会变得更有效,更简单易用,为消费者带来更多便利。Bondwell™CMCCaptivates™亚什兰研发团队希望与您开展合作,携手开发解决方案和产品,让世界更加美丽动人。健康和美容产品在加入亚什兰添加剂之后,会变得更有效,更简单易用,为消费者带来更多便利。Captivates™Gantrez™S-97BF亚什兰研发团队希望与您开展合作。
PVPP XL-10是细粒径的交联聚维酮,崩解作用强,爆米花样结构(如图2左示)赋予了它巨大的比表面积,具有较好的吸水保水能力,在本实验中体现了较好的滚圆助剂作用和崩解作用。而MCC101相比之下,孔隙较少,成纤维状,在微丸中相互之间的机械咬合作用可能更强,而崩解作用较弱,故制得的微丸溶散时间较长。我们尝试在***5的基础上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的,结果制得的微丸中细粉增多,可见在滚圆过程中,MCC101对细粉有更好的固结作用,具有交联聚维酮不可替代的作用。 EXF HPC 在压片和脆碎度测定过程中不易出现裂片现象.
工艺的影响:
通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高(表2),然而,如图4所示,药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似(f2>60)。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。
聚合物用量的影响:
对于2208型HPMC,已有报道称,粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系,在聚合物用量低于40%时,有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时,并没有看到影响。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。 羟丙纤维素是天然具有韧性的聚合物。湖南亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K15M Pharm
共聚维酮 Plasdone™ S-630的玻璃化温度较低,且粒子形态为类球形,流动性良好,是优异的干性黏合剂。江西亚什兰羟丙纤维素MF Pharm
Natrosol™ 羟乙基纤维素醚 (HEC)是一类非离子型水溶性聚合物。其表观形态为可流动的白色粉末。
高分子量规格可用于亲水凝胶骨架片,快速水化。对离子和pH值不敏感。高盐耐受性以及表面活性剂相容性。
规格型号列表如下:
规格(X = 细粒径,W=超细粒径) |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
浓度(%) |
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 江西亚什兰羟丙纤维素MF Pharm |
上海临辰医药科技有限公司一直专注于Plasdone™聚维酮(PVP),Polyplasdone™交联聚维酮(PVPP),Plasdone™共聚维酮(PVP/VA),Benecel™羟丙甲纤维素(HPMC),Klucel™羟丙纤维素(HPC) 硬脂富马酸钠,羧甲基淀粉钠,交联羧甲基纤维素钠,微晶纤维素,磷酸氢钙(无水/二水)USP-NF,Ph.Eur,JP" D-(+)-半乳糖(植物)蔗糖,异麦芽糖,异麦芽酮糖醇,三氯蔗糖,环氨酸钠(甜蜜素),赤藓糖醇 丁香酚,丁香油,蓖麻油,芝麻油,橄榄油,中链甘油三酸酯,乙酰单酸甘油乙酯,蔗糖脂肪酸酯 聚乙二醇3350/1000/4000/6000/8000,白陶土,液体石蜡,轻质液体石蜡,(干燥)氢氧化铝凝胶,薄荷脑,合成铝碳酸镁,合成硅酸铝,氧化镁,氢氧化镁,甘羟铝,甘氨酸铝,磷酸钙(二水/无水),三硅酸镁,滑石粉,BHA,BHT,多库酯钠, 组氨酸,盐酸组氨酸,精氨酸,盐酸精氨酸,丝氨酸,半胱氨酸,丙氨酸, Pfanstiehl海藻糖(二水),蔗糖(甘蔗/甜菜),甘露醇,精氨酸,琥珀酸二钠(无水),氨丁三醇 (含低内*素),活性炭(供注射) 色素系列黄/红氧化铁,柠檬黄色淀,,是一家医药健康的企业,拥有自己**的技术体系。一批专业的技术团队,是实现企业战略目标的基础,是企业持续发展的动力。上海临辰医药科技有限公司主营业务涵盖泛解酸内酯,有机可可粉有机果粉,阿拉伯胶 瓜尔胶 ,BIS TRIS ,坚持“质量保证、良好服务、顾客满意”的质量方针,赢得广大客户的支持和信赖。公司凭着雄厚的技术力量、饱满的工作态度、扎实的工作作风、良好的职业道德,树立了良好的泛解酸内酯,有机可可粉有机果粉,阿拉伯胶 瓜尔胶 ,BIS TRIS 形象,赢得了社会各界的信任和认可。