BMS-345541是一种选择性的IKK催化亚基IKK-1和IKK-2抑制剂,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分别为0.3μM和4μM。BMS-345541与IKK的变构位点结合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和磷酸盐(Phosphate),用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。Paquinimod(ABR25757)是一种S100A8/S100A9的特异性抑制剂,通过降低SARS-CoV-2小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。Thalidomide能够抑制cereblon(cullin-4E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值约为250nM,具有免疫调节、、抗肿瘤作用。Thalidomide可以作为分子胶来增强底物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。XAV-939供货商

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致AMPK活化,增强胰岛素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透过血脑屏障,诱导自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一种PROTAClinker,属于PEG类。可用于合成PROTAC分子。ClozapineN-oxide是一种Clozapine的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体(DREADDs)激动剂。ClozapineN-oxide可DREADD受体hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿过血脑屏障。Clozapine是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱M4受体(muscarinicM4receptor)(EC50为11nM)激动剂。HB-EGF蛋白,Human是刺激生长和分化的表皮生长因子(EGF)生长因子家族的成员。XAV-939供货商Vancomycin hydrochloride 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。

MCE抑制剂在临床上的应用主要集中在领域。许多研究表明,这类药物能够有效抑制肿瘤细胞的增殖,并在某些类型的中显示出明显的疗效。例如,针对某些特定的突变型细胞,MCE抑制剂能够通过靶向特定的信号通路,阻止的生长和转移。此外,MCE抑制剂还被用于联合其他手段,如化疗和放疗,以提高效果。尽管如此,MCE抑制剂的使用也面临一些挑战,如耐药性的发展和副作用的管理,这需要在未来的研究中进一步探索。MCE激动剂在医学研究中展现出广泛的应用潜力,尤其是在组织再生和修复方面。研究表明,这类激动剂能够促进干细胞的增殖和分化,从而在创伤愈合和组织再生中发挥重要作用。此外,MCE激动剂在神经保护和心脏保护方面的研究也逐渐增多,显示出其在神经退行性疾病和心血管疾病中的潜力。通过调节细胞的生长和存活,MCE激动剂有望成为新一代的药物,为患者提供更有效的选择。
L-Theanine(L-GlutamicAcidγ-ethylamide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质,能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护、和抗氧化活性。L-Theanine能透过血脑屏障,具有口服活性。Proglumide是一种非肽和口服活性胆囊收缩素(CCK)-A/B受体拮抗剂。Proglumide选择性阻断CCK在系统中的作用。Proglumide具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。GW9508是一种有效的选择性G蛋白偶联受体FFA1(GPR40)和GPR120激动剂,pEC50值分别为7.32和5.46。GW9508对GPR40的选择性是GPR120的100倍左右,对其他GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和PPAR无活性。GW9508是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和ATP敏感性钾(KATP)通道开放剂。GW9508具有和抗活性。Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂,IC50 值为 3 nM。

Glyphosate是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一种由松果体分泌的,可褪黑受体。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一种新型的选择性ATF-6抑制剂,可通过COX-2下调诱导人肝细胞凋亡。Melatonin通过内质网应激减弱palmiticacid-induced(HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一种有效和选择性的SirT1(黑腹果蝇中的Sir2)抑制剂,IC50值为123nM。Selisistat缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。XAV-939供货商
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。XAV-939供货商
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。XAV-939供货商