Baicalin作为一种类黄酮糖苷,是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1(CPT1)是剂。Baicalin降低NF-κB表达。GinsenosideRh2诱导caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途径方式诱导细胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于。CytochalasinD具有细胞渗透活性。CytochalasinD通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD还能抑制cofilin与F-actin的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以减少外泌体的释放,进而减少环境中survivin的量。CytochalasinD诱导Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的剂。Mdivi-1售价

L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbicacid选择性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50为6.5μM。L-Ascorbicacid还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbicacid通过产生活性氧(ROS)和选择性损伤细胞表现出作用。SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分别为50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一种高度选择性的β2adrenergicreceptor拮抗剂,结合β2,β1和β3肾上腺素能受体的Ki值分别为0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化还原辅助因子,一种阴离子型氧化还原循环原醌。Pyrroloquinolinequinone初是从嗜甲基细菌的培养物中分离的,也存在于哺乳动物的组织。Pyrroloquinolinequinone是哺乳动物的必需营养素,对免疫功能很重要。瑞安Tunicamycin (衣霉素)Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。

MCE(多种细胞外信号调节激酶)抑制剂是一类针对细胞信号传导通路的药物,主要用于与细胞增殖、分化和存活相关的疾病,如和自身免疫性疾病。这类抑制剂通过干扰细胞内的信号传导机制,抑制异常细胞的生长和繁殖。MCE抑制剂的作用机制通常涉及对特定酶的抑制,进而影响下游信号通路的活性。近年来,随着对MCE通路的深入研究,科学家们逐渐认识到这些抑制剂在临床应用中的潜力,尤其是在靶向方面。与MCE抑制剂相对,MCE激动剂则是通过特定的信号通路来促进细胞的生长和存活。这类激动剂通常通过与细胞膜上的受体结合,下游信号通路,从而引发一系列生物学反应。例如,MCE激动剂可以促进细胞的增殖、分化以及抗凋亡作用,这在某些情况下对于组织修复和再生具有重要意义。在研究中,MCE激动剂被发现能够在特定的病理状态下发挥保护作用,尤其是在神经退行性疾病和心血管疾病的中展现出良好的前景。
Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为70nM-70μM,但对COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复,导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗,可阻断真核细胞周期。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。

MCE抑制剂(MitochondrialCalciumUniporterInhibitors)是一类针对线粒体钙通道的药物,主要用于调节细胞内钙离子的浓度。线粒体在细胞能量代谢和信号转导中扮演着重要角色,而钙离子作为一种重要的第二信使,参与了多种生理过程。MCE抑制剂通过抑制线粒体钙通道的活性,能够降低线粒体内钙的积累,从而影响细胞的代谢状态和生存环境。这类药物在研究中显示出对多种疾病的潜在效果,包括心血管疾病、神经退行性疾病以及某些类型的。通过调节细胞内钙的动态平衡,MCE抑制剂为相关疾病提供了新的思路。PF-04418948 是一种有具有口服活性,有效且选择性的前列腺素 EP2 受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。海宁Chloroquine(氯喹)
Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。Mdivi-1售价
MCE抑制剂在中展现出独特潜力。细胞通常表现出异常的线粒体钙信号,依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。通过抑制线粒体钙摄取,MCE抑制剂可以破坏细胞的能量代谢,诱导细胞凋亡。例如,MCU抑制剂Ru360已被证明能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂还可通过调节微环境中的钙信号,抑制血管生成和转移。这些特性使其成为领域的研究热点。神经退行性疾病(如阿尔茨海默病和帕金森病)常伴随线粒体功能障碍和钙信号紊乱。MCE激动剂通过增强线粒体钙摄取,改善线粒体能量代谢,可能对神经细胞具有保护作用。研究表明,MCU可以增加神经元中线粒体的钙缓冲能力,减少钙超载引起的细胞损伤。此外,激动剂还可通过调节线粒体与内质网的钙信号交流,改善突触功能,延缓疾病进展。尽管目前相关研究仍处于早期阶段,但MCE激动剂为神经退行性疾病的提供了新的思路。Mdivi-1售价