GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透过系统的,胰素样肽1受体(GLP-1R)的非竞争性抑制,其IC50值为650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的对映异构体,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制剂。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一种酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分别为50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷类似物,特异型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine与DNA结合共价捕获DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine诱导细胞自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂是一种重要的生物活性物质,在细胞信号转导中发挥关键作用。东阳ML385

BMS-345541是一种选择性的IKK催化亚基IKK-1和IKK-2抑制剂,抑制IKK-2和IKK-1,IC50值分别为0.3μM和4μM。BMS-345541与IKK的变构位点结合。MCEPBSPowder(1Lof1×)主要成分为氯化钠(NaCl)、氯化钾(KCl)和磷酸盐(Phosphate),用于免疫分析实验、微生物学实验、蛋白质生化实验等。Paquinimod(ABR25757)是一种S100A8/S100A9的特异性抑制剂,通过降低SARS-CoV-2小鼠的病毒载量来用于肺炎的研究。Thalidomide能够抑制cereblon(cullin-4E3泛素连接酶复合物CUL4-RBX1-DDB1的一部分),Kd值约为250nM,具有免疫调节、、抗肿瘤作用。Thalidomide可以作为分子胶来增强底物。余姚Tween 80(吐温80)L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制剂,其IC50为27nM。IWP-2靶向膜结合的O-酰基转移酶porcupine(Porcn),从而阻止关键的Wnt配体棕榈糖基化。IWP-2还是一种具有ATP竞争能力的CK1δ抑制剂,对于M82FCK1δ的IC50为40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制剂。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一种有效,选择性,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300),分子量为300的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趋化因子受体CXCR1和CXCR2的非竞争性变构抑制剂,IC50分别为1和100nM。
Nimesulide是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为70nM-70μM,但对COX-1的作用弱,IC50值>100μM;Nimesulide具有、止痛、解热的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药(nucleosideantimetabolite/analog)和抗剂。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修复,导致细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin通过半胱氨酸残基处的共价修饰使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一种有效的抗,可阻断真核细胞周期。MCE抑制剂激动剂是一种安全有效的神经系统疾病药物。

ThiametG为有效,选择性的O-GlcNAcase抑制剂,抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇,通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。MCE抑制剂激动剂对G蛋白偶联受体(GPCR)的作用机制研究为其药物设计和优化提供了重要依据。东阳ML385
Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。东阳ML385
D-Glucose(Glucose)是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。D-Glucose诱导细胞迁移体的分泌。Necrosulfonamide,一种necroptosis抑制剂,通过选择性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL是诱导坏死过程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻译起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解链活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3muscarinicreceptor)激动剂。东阳ML385