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高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1)

来源: 发布时间:2025年04月16日

与抑制剂相反,MCE激动剂(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能够增强线粒体钙离子的摄取或释放,从而调节细胞内钙信号。这类化合物通过线粒体钙通道(如MCU)或增加线粒体钙敏感性,促进钙离子进入线粒体,增强氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激动剂在线粒体功能障碍相关疾病中具有潜在应用价值,例如在心肌缺血再灌注损伤中,通过增强线粒体钙摄取,改善能量代谢,保护细胞免受损伤。此外,激动剂还可用于研究线粒体钙信号在中的作用。MCE抑制剂激动剂应用于新药研发、生命科学等科研项目。高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1)

高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1),MCE抑制剂激动剂

在领域,MCE抑制剂的应用前景十分广阔。许多研究表明,细胞中常常存在异常的DNA甲基化模式,这些异常的甲基化不仅导致抑制基因的沉默,还促进了的发生和发展。通过使用MCE抑制剂,可以有效逆转这些异常甲基化状态,恢复抑制基因的表达,从而抑制的生长和转移。此外,MCE抑制剂还可以增强化疗和放疗的效果,提高患者的生存率。当前,多个临床试验正在评估MCE抑制剂在不同类型中的疗效,初步结果显示出良好的前景。除了,MCE抑制剂在神经退行性疾病的中也展现出潜力。研究发现,阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病与异常的DNA甲基化密切相关。MCE抑制剂能够通过调节相关基因的表达,改善神经细胞的功能,减缓疾病的进程。例如,MCE抑制剂可以促进神经生长因子的表达,增强神经元的存活和再生能力。此外,MCE抑制剂还可能通过抑制炎症反应和氧化应激,进一步保护神经细胞。尽管目前仍处于研究阶段,但MCE抑制剂在神经退行性疾病中的应用前景令人期待。台州5-Fluorouracil (5-氟脲嘧啶)SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI)。

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Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,具有高效的免疫调节功能,同时可抗细胞增殖,抗病毒等。Polydatin提取自从传统中药虎杖根,在多个实验模型中具有作用。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD,并诱导氧化和内质网应激Neohesperidin是一种大量存在于柑橘属植物中的类黄酮化合物,具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制calcineurin活性的IC50值为7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一种靶向线粒体的超氧化物歧化酶模拟物,有着超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50值为0.5nM。Ibrutinib可作为Btk配体,用于合成一系列PROTAC分子,如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS细胞,浓度为10和100nM时,分别降解73%和89%Btk。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。

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GSK2606414是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶R样内质网(ER)激酶(PERK)抑制剂,IC50值为0.4nM。ML228(CID-46742353)是一种有效的HIF信号通路剂,EC50为1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人UGT抑制剂。Hesperetin可调节凋亡途径。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一种存在于柑橘类水果中黄烷酮糖苷。Hesperidin具有多种生物学特性,例如减少炎症介质并发挥重要的抗氧化作用。Hesperidin还表现出抗和抗过敏活性。Luteolin(Luteoline),一种黄酮类化合物,也是一种有效的Nrf2抑制剂。Luteolin具有和特性,可在人类多种细胞系(包括非小肺细胞)中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。江山Lipopolysaccharides ( 脂多糖)

CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1)

Navitoclax(ABT-263)是一种口服有效的Bcl-2抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2,Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合,Ki值小于1nM。IL-6蛋白,Human有效诱导肝细胞合成急性期蛋白,参与炎症反应。iFSP1是FSP1(AIFM2)的选择性有效抑制剂,EC50值为103nM。iFSP1可选择性地诱导过表达FSP1的GPX4敲除细胞发生铁死亡(ferroptosis)。iFSP1可增强多种人细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶4(GPX4)抑制剂,EC50为30nM。ML-210结合GPX4硒代半胱氨酸残基。ML210具有活性。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一种细胞通透性IP3R抑制剂。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1、V2和V3)。高邮Ferrostatin-1(铁抑素-1)