Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制剂,抑制干细胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一种选择性caspase-1(IL-1β转化酶,ICE)抑制剂,具有神经保护和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表达。Ac-YVAD-cmk可抑制多种疾病的细胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一种高特异性的BH3相互作用结构域(Bid)抑制剂,可阻止线粒体外膜电位(MOMP)和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子(AIF)释放和不依赖caspase的细胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎症和病毒的研究。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。龙港Magnetic Stand(磁力架)
近年来,MCE抑制剂在*****中的研究逐渐增多。许多*细胞依赖于线粒体的钙信号来维持其增殖和生存。MCE抑制剂通过降低线粒体内钙的浓度,能够抑制*细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,MCE抑制剂还可能通过影响**微环境中的细胞间信号传递,进一步抑制**的生长和转移。在一些**模型中,MCE抑制剂与传统化疗药物联合使用,显示出协同增效的作用。这为**的综合***提供了新的思路,未来的研究将集中在优化MCE抑制剂的使用方案和评估其临床效果上。连云港CCCPGinsenoside Rh2 以多途径方式诱导细胞凋亡。
MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制剂和激动剂是两类调节线粒体钙离子稳态的化合物。线粒体钙信号在细胞能量代谢、凋亡和信号传导中起关键作用。MCE抑制剂通过阻断线粒体钙离子通道(如MCU,线粒体钙单向转运体)减少钙离子进入线粒体,从而影响细胞功能。而MCE激动剂则通过增强线粒体钙摄取或释放,调节细胞内钙信号。这两类化合物在研究中被广泛应用于探索线粒体钙信号在生理和病理过程中的作用,为疾病提供了新的靶点。MCE抑制剂通过特异性抑制线粒体钙离子交换,改变细胞内钙信号,从而影响细胞代谢和凋亡。例如,抑制MCU可以减少钙离子进入线粒体,降低线粒体膜电位,抑制ATP生成,诱导细胞凋亡。这一机制在中尤为重要,因为细胞依赖线粒体钙稳态维持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明,MCE抑制剂如Ru360能够抑制多种细胞的生长,并增强化疗药物的疗效。此外,MCE抑制剂在神经退行性疾病和心血管疾病中也显示出潜在价值。
SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。
PlatycodinD是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物,为AMPKα的剂,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介导PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一种促炎性细胞因子,与受体CSF1R结合,参与单核/巨噬细胞的增殖,破骨细胞的诱导,在受损的软骨及骨质疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5nM,对肿瘤细胞HSP90的亲和性比正常细胞高100倍。Tanespimycin消耗细胞内STK38/NDR1,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin还下调stk38基因表达。CCT020312是选择性的EIF2AK3/PERK的剂。CCT020312可诱导细胞细胞中EIF2A的磷酸化。L-Carnitine 可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。慈溪Verteporfin(维替泊芬)
Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂,可通过 COX-2 下调诱导人肝细胞凋亡。龙港Magnetic Stand(磁力架)
SB225002是一种有效的选择性CXCR2非肽拮抗剂,抑制125I-IL-8和CXCR2结合的IC50为22nM。Oligomycin是一种抗,是H+-ATP合成酶的抑制剂。Oligomycin断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。Mevastatin(Compactin)是个属于他汀类的HMG-CoA还原酶抑制剂。Mevastatin是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将*细胞阻滞在G0/G1期。Mevastatin还可以增加内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白质水平。Mevastatin具有抗活性,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一种昆虫幼年生长的模拟物,是一种生长调节杀虫剂,通过作为幼年(juvenilehormone)激动剂来显示其对靶生物的毒性。龙港Magnetic Stand(磁力架)