Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力,但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。MCE抑制剂激动剂是一种用于神经系统疾病的药物。扬州U0126-EtOH
Omalizumab是一种针对人免疫球蛋白E(IgE)的重组人源化单克隆抗体,KD为0.393nM。Omalizumab结合人FcγRIIb受体,KD为6.37uM。Omalizumab具有用于持续性过敏性研究的潜力。Lycopene是番茄,番茄产品和其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一种高效的具有选择性的Axl抑制剂,IC50值为14nM。Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst33342是其中一种。YKL-5-124是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分别为53.5nM和9.7nM。YKL-5-124对CDK7的选择性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且对CDK12和CDK13没有活性。YKL-5-124诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制E2F驱动的基因表达,并且对RNA聚合酶II磷酸化状态几乎没有影响。Necrostatin-1哪家正规MCE抑制剂激动剂还可以用于注意力不集中和多动症等注意力缺陷疾病。
Apelin-13TFA是G蛋白偶联受体angiotensinIIproteinJ(APJ)的内源性配体,G蛋白偶联受体的EC50值为0.37nM。Apelin-13TFA具有扩张血管和降压作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代谢综合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一种用于胺标记的荧光探针。FITC是对pH和Cu2+敏感的荧光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一种存在的植物生长,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各种*细胞中是一种潜在的凋亡诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。Rebamipide(OPC12759)是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide通过诱导COX-2的表达来增强内源性PGs的产生(特别是胃内PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide还具有抗胃*细胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃*的研究。
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂可通过调节MCE信号通路来治理相关疾病。
CytochalasinB是一种能透过细胞的,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对F-actin的Kd值为1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制细胞迁移。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一种促进有丝分裂的细胞因子,与IGF受体结合,能够调节多种组织的生长,如神经组织、淋巴组织、生殖组织、平滑肌、内皮细胞和骨骼等,同时具有调节神经保护的作用。A83-01是一种有效的TGF-βI型受体ALK5,ALK4和ALK7的抑制剂,能够抑制ALK5,ALK4和ALK7诱导的转录,IC50值分别为12nM,45nM和7.5nM。该MCE抑制剂激动剂在体内显示出良好的生物利用度和药代动力学特性。苏州Chloroquine(氯喹)
该类药物能够改善运动功能障碍和肌肉僵硬等症状。扬州U0126-EtOH
Carvedilol(BM14190)是一种非选择性β/α-1受体阻断剂。Carvedilol抑制脂质过氧化,IC50为5μM。Carvedilol是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬(autophagy)诱导剂,可抑制NLRP3炎性体。蛋白酶抑制剂Cocktail(mini片剂)可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。Wortmannin(SL-2052)是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K抑制剂,IC50值为3nM。Wortmannin(SL-2052)阻断自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,IC50值分别为5.8和48nM。扬州U0126-EtOH