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来源: 发布时间:2024年11月22日

Rhosinhydrochloride是一种有效的,特异性的RhoA亚家族RhoGTPases抑制剂,能特异性的结合RhoA,抑制RhoA-GEF相互作用,Kd值~0.4uM,但不与Cdc42或Rac1,GEF,LARG相互作用。Rhosinhydrochloride可诱导细胞凋亡。Rhosinhydrochloride通过增强D1中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。A-366是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,对G9a和GLP的IC50分别为3.3和38nM。A-366比其他21种甲基转移酶具有1000倍以上的选择性。A-366是一种有效的Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂(IC50=182.6nM)。A-366对人H3R(Ki=17nM)表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。Methylproamine是DNA结合的辐射保护剂,它通过修复短暂辐射诱导的DNA氧化物种起作用,也可通过保护DNA双链断裂来防止电离辐射。MCE抑制剂激动剂可以有效抑制MCE的活性。XAV-939供应商

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Trastuzumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,其以高亲和力与HER2选择性结合。Trastuzumab可用于HER2阳性转移性乳腺和HER2阳性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN对Zn2+具有高亲和力,但对Mg2+和Ca2+具有较低的亲和力。TPEN诱导DNA损伤并增加细胞内ROS的产生。TPEN还抑制细胞增殖并诱导凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一种高度极性的小两性离子,是线粒体β-氧化途径的重要共因子。L-Carnitine的作用是将长链脂肪酰基辅酶A转运到线粒体中,通过β-氧化降解。L-Carnitine是一种抗氧化剂。L-Carnitine可以改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。Puromycin dihydrochloride(嘌呤霉素二盐酸盐)哪家好MCE抑制剂激动剂可用于治理炎症性疾病。

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SHP099hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50值为70nM。Darapladib是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-2)抑制剂,IC50为0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制剂。Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增强CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一种氨基核苷类,为嘌呤霉素类似物。Puromycinaminonucleoside诱导细胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞浆丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside诱导细胞迁移小体的分泌。

SB-431542是TGF-β受体激酶抑制剂(TRKI)。SB-431542对ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,IC50值分别为1μM、0.75μM和2μM。SB-431542还能抑制TGF-β诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542可用于及其信号转导途径的研究。Oxaliplatin是一种DNA合成抑制剂。Oxaliplatin会导致DNA交联损伤,阻止DNA复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系C32和G361,IC50值分别为0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以诱导细胞自噬(autophagy)。MCE抑制剂激动剂的副作用包括食欲减退和焦虑等。

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脑源性神经营养因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是属于NGF-β家族的神经营养因子。BDNF可以与其受体TrkB结合,具有高亲和力,并信号转导级联反应(IRS1/2、PI3K、Akt)。BDNF也可以与p75NTR结合,但对p75NTR受体的亲和力低于对TrkB的亲和力。BDNF是一种神经递质调节剂,在发育过程中对神经元群的成熟、存活和分化至关重要。BDNF还参与调节神经元可塑性,这对学习和记忆功能至关重要。BDNF表达于系统。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一种由HEK293产生的重组小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),C端带His标签。这种激动剂可以增加多巴胺在神经元之间的传递,从而提高神经系统的活动水平。淮安Gemcitabine (吉西他滨)

MCE抑制剂激动剂可以减轻焦虑和抑郁症状。XAV-939供应商

Baicalin作为一种类黄酮糖苷,是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1(CPT1)是剂。Baicalin降低NF-κB表达。GinsenosideRh2诱导caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途径方式诱导细胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于。CytochalasinD具有细胞渗透活性。CytochalasinD通过结合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD还能抑制cofilin与F-actin的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以减少外泌体的释放,进而减少环境中survivin的量。CytochalasinD诱导Yap磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。XAV-939供应商