SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为105nM,而对DDR2的IC5050为413nM。Asiaticoside是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化Smad7,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信号通路;Asiaticoside具有抗氧化、、抗溃疡等功效。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1结合化合物,依赖地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血脑屏障(BBB)。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神经保护剂,具有用于帕金森病研究的潜力。AS1842856是一种特异性的Foxo1抑制剂,IC50为30nM,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通过与FoxO1结合而降低FoxO1的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。Saponins (Saponin) 是一类多发现于多种植物中苷类的化合物。衢州H2DCFDA
MulberrosideA是桑树(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α,IL-1β和IL-6的表达,抑制NALP3,caspase-1和NF-κB的以及ERK,JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗细胞凋亡作用。MulberrosideA对蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性,IC50为53.6μM。Vacuolin-1是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐(lysosomalexocytosis)抑制剂。Vacuolin-1阻断了溶酶体Ca2+依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1是一种有效的选择性PIKfyve抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬(autophagy)。衢州H2DCFDACarvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。
Polyinosinic-polycytidylicacid(Poly(I:C))是一种合成的双链RNA(dsRNA),是一种toll样受体3(TLR3)激动剂。Polyinosinic-polycytidylicacid存在于一些病毒中,因此通常被用来模拟细胞外dsRNA的作用。Pam3CSK4TFA是一种Toll样受体1/2(TLR1/2)激动剂,对人TLR1/2的EC50为0.47ng/mL。Valproicacid(VPA)是一种具有口服活性的HDAC抑制剂,IC50值为0.5-2mM,抑制HDAC1的活性,(IC50,400μM),同时可诱导HDAC2的降解。ValproicacidNotch1信号并抑制小细胞肺(SCLC)细胞的增殖。Valproicacid可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV和偏等的研究。
ThiametG为有效,选择性的O-GlcNAcase抑制剂,抑制人OGA的Ki值为20nM。O-GlcNAcase的作用是从修饰的蛋白质中去除O-GlcNAc。AUTAC4是一种靶向线粒体的自噬靶向嵌合体(AUTAC)。AUTAC4下调细胞质蛋白并通过线粒体自噬促进靶向线粒体更新。Aldosterone是原发性盐皮质。Aldosterone是一种类固醇,通过肾上腺皮质的肾小球区(ZG)对肾素-血管紧张素系统(RAS)或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质受体(MR)的结合和。Niclosamide(BAY2353)是一种具有口服活性的用于寄生虫研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide是STAT3抑制剂,在HeLa细胞中的IC50为0.25μM。Niclosamide具有***的生物活性,并能抑制VeroE6细胞的DNA复制。Selisistat (EX-527) 是一种有效和选择性的 SirT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,IC50 值为 123 nM。
Ilomastat(GM6001)是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂,能够抑制MMP的活性,IC50值分别为1.5nM(MMP-1),1.1nM(MMP-2),1.9nM(MMP-3),0.5nM(MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶(MMP-1)的Ki值为0.4nM。(±)-Carnitinechloride有D和L两种异构体。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性。Lacidipine是一种口服有效的和具有高度选择性的L型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗活性。Lacidipine通过调节caspase-3途径来保护HKCs免受ATP耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine可用于,和急性肾脏损伤的研究。Nitisinone是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的4-羟苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制剂,其IC50值为173nM。Nitisinone能以剂量依赖的方式促进酪氨酸的积累。Nitisinone可用于遗传性酪氨酸血症1型(HT-1)(罕见的遗传性疾病)和白化病的研究。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。扬州4-Hydroxytamoxifen ( 4-羟基他莫昔芬)
Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。衢州H2DCFDA
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),维生素A的衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-cis-Retinoicacid可诱导细胞凋亡(apoptosis),调节细胞周期并具有,和神经保护活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimid对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其IC50值为6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。Vancomycinhydrochloride是用于研究细菌(bacterial)的。它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。Vancomycinhydrochloride还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。衢州H2DCFDA
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