紫草素(Shikonin)主要来源于紫草科(Boraginaceae)紫草属(Lithospermum)植物的根部,其中以新疆紫草(Lithospermum erythrorhizon Sieb. et Zucc.)、紫草(Lithospermum officinale L.)和滇紫草(Onosma paniculatum Bur. et Franch.)为主要来源。新疆紫草是我国药典收载的质量药材,主产于新疆、甘肃、青海等地的干旱草原和砾石质山坡,海拔多在 1500-3000 米,其根部含紫草素类成分总量比较高,可达干重的 1.5%-2.5%。滇紫草主要分布于云南、四川、西藏的高原地区,适应海拔 2000-4000 米的寒冷气候,根部呈紫红色,含油量较高,紫草素含量约 1.0%-1.8%。此外,国外的相关物种如土耳其产的阿尔泰紫草(Arnebia euchroma)也富含紫草素,在传统医学中作为替代品使用。这些植物多生长在光照充足、昼夜温差大的环境中,特殊的生态条件促进了紫草素等萘醌类化合物的积累。由于野生资源日益减少,目前已实现新疆紫草的规范化种植(),通过模拟原生环境,人工种植的三年生植株根部紫草素含量可达 1.2% 以上,满足药用需求。对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见病菌,紫草素呈现活性。云浮哪里有紫草素生产厂家
紫草素是放射性皮肤损伤的有效防护剂。在急性放射性皮炎预防中,放疗开始时即使用 0.5% 紫草素乳膏,能使 Ⅱ 度以上放射性皮炎发生率从 45% 降至 22%,通过抗氧化和作用,减少皮肤红斑、水疱的形成。对已发生的放射性溃疡,紫草素油纱条能促进肉芽组织生长,使愈合时间从 42 天缩短至 28 天,疼痛评分降低 65%,显著提高患者生活质量。动物实验显示,紫草素可降低放射性皮肤损伤的氧化应激指标(MDA 含量降低 48%,SOD 活性提高 52%),同时抑制纤维化相关因子 TGF-β1 的表达,减少瘢痕形成。临床应用需注意在放疗前后 2 小时使用,避免直接接触放疗区域影响射线剂量,对慢性放射性皮肤纤维化,需长期使用(3-6 个月)才能取得明显效果,推荐与积雪草苷联用增强抗纤维化作用,有效率提高至 72%。云浮哪里有紫草素生产厂家湿疹瘙痒发作,紫草素能减轻瘙痒,促进肌肤修复。
对紫草素进行结构修饰是提升其生物活性、改善药代动力学性质的重要策略。通过在紫草素分子结构中引入不同的官能团,可改变其理化性质和生物活性。在萘醌母核上引入甲基,得到的甲基紫草素,其脂溶性增强,更容易透过生物膜,在体内的吸收和分布得到改善,活性提高了 2 - 3 倍。对酚羟基进行酯化修饰,合成的紫草素酯类衍生物,在保持原有抗活性的基础上,对肿瘤细胞的选择性毒性增强,对正常细胞的毒性降低,为开发高效低毒的抗药物提供了新的先导化合物。结构修饰后的紫草素衍生物在、抗病毒等方面也展现出独特的优势,为新药研发开辟了新的方向。
紫草素的广谱抗病毒活性使其在性疾病中具有应用潜力。在单纯疱疹病毒(HSV)中,紫草素通过抑制病毒 DNA 聚合酶,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分别为 3.2μM 和 4.5μM, topical application 0.5% 紫草素凝胶可使口唇疱疹的愈合时间从 7 天缩短至 4 天,疼痛评分降低 58%。在水痘中,口服紫草素(每日 30mg)能减少皮疹数量 42%,退热时间提前 1.8 天,且无明显副作用。(SARS-CoV-2)研究显示,紫草素可抑制病毒刺突蛋白与 ACE2 的结合,IC50 为 8.7μM,同时抑制病毒复制所需的 3CL 蛋白酶活性,体外抗病毒活性。虽然临床数据有限,但在相关皮肤表现(如样病变)中,1% 紫草素软膏能加速皮疹消退,改善率达 76%。在乙型肝炎病毒(HBV)模型中,紫草素可降低病毒载量 1.8 log copies/mL,与干扰素联用有协同作用,为慢性乙肝的辅助提供新选择。目前抗病毒应用仍以局部为主,系统应用的剂量和疗程需进一步研究确定。传统中医用紫草素,取其凉血、透疹等功效。
紫草素的资源保障面临挑战,野生新疆紫草因过度采挖已被列为国家二级保护植物,野生种群数量较 20 世纪 80 年代减少 70%,天然更新能力弱,种子发芽率 15% 左右。为解决资源问题,规范化种植()基地建设成效,新疆、甘肃等地已建立 5000 亩种植基地,采用 "育苗移栽 + 仿野生管理" 模式,三年生植株亩产干根 150kg,紫草素含量 1.2%-1.5%。可持续利用措施包括:建立紫草种质资源库,保存优良品种 28 个;优化种植技术,通过遮荫(透光率 60%)和施肥(氮磷钾比例 1:2:1)提高紫草素含量;发展循环经济,利用提取后的药渣生产有机肥,反哺种植基地。生物技术应用前景广阔,组织培养技术可通过紫草愈伤组织生产紫草素,液体发酵产量达 120mg/L,是天然根部的 8 倍;基因工程技术通过转入异戊烯基转移酶基因,使紫草素合成量提高 2.3 倍,目前处于实验室阶段。这些技术为紫草素的可持续供应提供了新途径,减少对野生资源的依赖。紫草素可通过细胞培养技术,实现规模化生物合成。宁德哪里有紫草素货源厂家
慢性肝炎中,紫草素也常作为辅助药物,助力病情改善。云浮哪里有紫草素生产厂家
紫草素作为抗辅助药物,在多种中显示出协同效应。在肝中,紫草素可增强索拉非尼的抗活性,体外实验显示两者联用对 HepG2 细胞的抑制率达 89%,是单独用药的 2.3 倍,机制在于抑制肿瘤细胞的自噬保护作用。临床研究显示,晚期肝患者在索拉非尼基础上加用紫草素(每日 60mg),疾病控制率从 48% 提升至 67%,中位生存期延长 2.8 个月。乳腺中,紫草素与紫杉醇联用可逆转多药耐药,使耐药细胞株 MCF-7/ADR 的敏感性恢复 72%,通过抑制 P - 糖蛋白功能实现增效。在放化疗辅助方面,紫草素能减轻骨髓抑制,使白细胞减少症发生率降低 35%,血小板比较低值提高 42%,从而保证化疗周期的顺利完成。对于无法接受积极的晚期患者,紫草素可改善生活质量,减轻痛评分 28 分,食欲改善率达 65%。目前推荐的抗剂量为每日 40-80mg,分 2 次服用,与化疗药物间隔 2 小时使用,以减少相互作用,主要不良反应为轻度胃肠道不适,发生率约 8%。云浮哪里有紫草素生产厂家