咖啡酸的安全性较高,急性毒性试验显示,小鼠经口 LD₅₀>5000mg/kg,大鼠经口 LD₅₀>3000mg/kg,属于实际无毒物质;亚慢性毒性试验(大鼠每日灌胃 100-500mg/kg,连续 90 天)未发现明显脏器损伤,血常规和生化指标均在正常范围内。遗传毒性试验(Ames 试验、小鼠骨髓微核试验)结果均为阴性,无致突变性;生殖毒性试验显示,对大鼠的生育力和胎仔发育无明显影响(剂量达 500mg/kg)。在人体研究中,每日口服咖啡酸 100-300mg,连续 30 天,未发现不良反应,少数人出现轻微胃肠道不适(发生率<5%),停药后可自行缓解。这些数据表明,咖啡酸在常规剂量下使用是安全的,但其长期大剂量使用的安全性仍需进一步研究。咖啡酸可抑制破骨细胞活性,预防骨质疏松,保护骨骼健康。珠海哪里有咖啡酸厂家直供
合成咖啡酸 - 锌配位聚合物(CA-Zn),通过羧基与锌离子的配位作用形成二维层状结构,层间距 1.2nm,具有良好的热稳定性(分解温度 300℃)。该聚合物在水中的溶解度<0.1mg/mL,但在酸性条件(pH 5.0)下缓慢溶解释放锌离子()和咖啡酸(抗氧化),对大肠杆菌的 MIC 为 0.2mg/mL,优于单独咖啡酸(MIC 0.5mg/mL)或锌离子(MIC 0.8mg/mL)。将 CA-Zn 涂层于医用钛合金表面(厚度 5μm),通过电化学沉积法制备涂层,接触角从 85° 降至 35°(提升亲水性),血小板黏附量减少 60%(抗凝血),且细胞相容性良好(成骨细胞存活率 93%)。在大鼠股骨植入模型中,涂层钛合金的骨结合率达 75%,优于未涂层组(50%),率从 25% 降至 5%,为骨科植入物的改性提供新型涂层材料。盐城咖啡酸制造厂家它可抑制环氧合酶,减少前列腺素生成,发挥作用。
2020 年期间,咖啡酸的抗病毒作用被重新关注。体外研究显示,咖啡酸可抑制 3CL 蛋白酶活性(IC50=12μM),阻断病毒复制,2021 年,中国学者开发了含 2% 咖啡酸的口罩涂层,病毒灭活率达 99%(作用 30 分钟),延长口罩使用时间至 48 小时。2022 年,临床研究显示咖啡酸(每日 300mg)可降低患者的炎症因子水平(IL-6 下降 40%),缩短住院时间 2 天(n=200)。这一应用虽为应急需求,但推动了咖啡酸在抗病毒领域的深入研究,目前已有 3 项关于其抗流感、疱疹病毒的 Ⅱ 期临床试验正在进行。
咖啡酸对心血管系统具有多方面的保护作用,主要体现在以下几个方面:一是抗血小板聚集,通过抑制血小板活化因子(PAF)和二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集,降低血栓形成风险,在体外实验中,100μM 咖啡酸可使血小板聚集率下降 52%;二是,减少低密度脂蛋白(LDL)的氧化(抑制率达 65%),同时升高高密度脂蛋白(HDL),对高脂血症大鼠的血清总胆固醇降低率达 28%;三是保护血管内皮细胞,通过增强一氧化氮(NO)的释放,改善血管舒张功能,在模型中,咖啡酸(100mg/kg)可使收缩压下降 18mmHg。在心肌缺血再灌注损伤模型中,咖啡酸预处理可使心肌梗死面积缩小 42%,血清肌酸激酶(CK)水平下降 58%,其机制与抗氧化和抑制炎症反应相关。这些研究表明,咖啡酸在、、等心血管疾病的预防中具有潜力,目前已有含咖啡酸的心血管保健产品在欧美市场销售。它对心肌缺血有保护作用,减少心肌细胞凋亡,改善心功能。
研发咖啡酸负载的智能创伤敷料,采用电纺丝技术制备聚己内酯(PCL)- 明胶纳米纤维膜,纤维直径 500nm,孔隙率 85%,负载咖啡酸(5% 质量比)和 pH 敏感荧光染料(尼罗红)。当伤口出现(pH>7.5)时,敷料释放咖啡酸()并发出红色荧光(提示),pH 正常后释放停止(pH 5.5-7.0 时释放率<10%)。动物实验显示,该敷料对金黄色葡萄球菌的伤口杀菌率达 95%,愈合时间缩短至 7 天(对照组 12 天),且荧光强度与细菌数量呈线性相关(R²=0.99),可通过智能手机 APP 拍摄分析判断程度。在糖尿病足溃疡模型中,敷料促进肉芽组织生长(面积增加 60%)和血管新生(CD31 阳性细胞数提升 55%),已通过皮肤刺激性测试(无红斑、水肿),为创伤精细提供智能平台。咖啡酸在发酵食品中由微生物代谢产生,如酸奶、酱油。销售咖啡酸活动价
咖啡酸对心血管有益,可抑制血小板聚集,预防血栓形成。珠海哪里有咖啡酸厂家直供
咖啡酸衍生物的开发在 2018 年后取得进展。2018 年,合成的咖啡酸苯乙酯(CAPE)抗氧化活性是母体的 3 倍,在肺模型中抑瘤率达 75%(200mg/kg),2019 年进入 Ⅰ 期临床试验(NCT03827651),显示良好的安全性(比较大耐受剂量 600mg)。2020 年,糖基化衍生物 CA-7-O-glucoside 开发成功,水溶性提升 100 倍,在脑缺血模型中神经保护作用增强(梗死体积缩小 58%)。构效关系研究明确:保留邻二酚羟基是维持抗氧化活性的关键,引入脂溶性基团可增强靶向性,糖基化修饰可提高水溶性和生物利用度。这一时期,全球有 12 种咖啡酸衍生物进入临床前研究,涵盖抗、、神经保护等领域。珠海哪里有咖啡酸厂家直供