甘露醇可用于直接压片工艺,此时选用市售的颗粒和喷雾干燥颗粒,或采用湿法制粒压片。含甘露醇的颗粒具有易干燥的优点。特殊的片剂应用包括抗酸剂,硝酸甘油片和维生素制剂。甘露醇因其溶解热为负值,有甜度和好口感,通常作为咀嚼片的赋形剂应用。在冷冻干燥制剂中,甘露醇(20%~90%W/W)作为载体用于形成硬质的均匀骨架,以改善玻璃瓶中冷冻干燥制剂的外观。这种无热原的规格是专门为此用途发售。甘露醇也被用于防止氢氧化铝(<7%W/W)水性抗酸混悬剂的增稠。有人建议将其作为软胶囊的增塑剂,缓释片剂的***组分和干粉吸入剂的载体。它也作为增稠剂用于食品的生产。甘露醇在制作饮料时可以提供清爽的口感,不会产生粘腻感。PEARLITOL甘露醇300SD
20%的甘露醇是六碳多元醇,其分子量为163是尿素的三倍,PH值为5—7。为高渗透压性脱水剂,无毒性,作用稳定。甘露醇静脉注入机体后,血浆渗透压迅速提高主要分布在细胞外液,有一小部分(约为总量的3%)在肝脏内转化为糖元,绝大部分(97%)经肾小球迅速滤过,造成高渗透压,阻碍肾小管对水的再吸收;同时它能扩张肾小动脉,增加肾血流量,从而产生作用。所以甘露醇对机体的血糖干扰不大对患有糖尿病的患者仍可应用。甘露醇的降颅压作用,不仅是单纯的,而且主要在于造成血液渗透压增高,使脑组织的水分吸入血液,从而减轻脑水肿、降低颅内压。一般在静脉注射后20分钟内起作用,2—3小时降压作用达到高峰,可维持4—6小时。常用剂量为1—2克/公斤体重/次成人一次用量为250毫升。成为上个世纪60—70年代广泛应用的降低颅内压药物。PEARLITOL甘露醇PEARLITOL是以淀粉为原料,水解转化为葡萄糖和甘露糖,再经过催化加氢反应制得的高纯度的甘露醇。
可直接压片产品应该选择哪个型号的PEARLITOL ®甘露醇?
PEARLITOL ®SD和PEARLITOL ®DC型号由于其出色的流动性和可压性,可适用于直接压片。他们有各种粒径,100μm至500μm范围,满足各种需求。
使用PEARLITOL ®SD甘露醇时需要添加多少润滑剂?
由于压缩过程中脆性断裂行为,建议适用**少1.2%的润滑剂(例如,硬脂酸镁)。
甘露醇是否适合作为水分敏感的API的辅料选择?
PEARLITOL®甘露醇因其非吸湿性和稳定的性质,在90%以下湿度几乎不吸湿,非常适合用于水分敏感的***。
甘露醇是一种在动植物中发现的天然糖醇;在几乎所有的蔬菜中都有少量存在。如果口服大量甘露醇会产生缓泻作用。甘露醇如作为增稠剂在食品中应用且每日摄入量超过20g时,产品标签应注明“过量食用具有缓泻作用”。静脉注射后甘露醇被代谢量不大,它小部分由肾小管重吸收,有80%的甘露醇3小时后从尿中排泄。甘露醇的不良反应已有报道,主要是针对具有***作用的20%(W/V)的甘露醇的静脉输注溶液的研究。作为辅料使用的甘露醇的量远远小于***量,因此不良反应的发生率较低。然而当甘露醇作为辅料使用时也会出现过敏或高敏反应。由于甘露醇作为甜味剂使用剂量不足以危害健康,WHO还没有对甘露醇每日允许摄入量做出限定。LD50(小鼠,IP):14g/kgLD50(小鼠,IV):7.47g/kgLD50(小鼠,口服):22g/kgLD50(大鼠,IV):9.69g/kgPEARLITOL ®甘露醇对牙齿有好吗?
目前,世界上工业生产甘露醇主要有二种工艺,一种是以海带为原料,在生产海藻酸盐的同时,将提碘后的海带浸泡液,经多次提浓、除杂、离交、蒸发浓缩,、冷却结晶而得;一种是以蔗糖和葡萄糖为原料,通过水解、差向异构与酶异构,然后加氢而得。
我国利用海带提取甘露醇已有几十年历史,这种工艺简单易行,但受到原料资源、提取收率、气候条件、能源消耗等限制,长期以来,其发展受到制约。上世纪我国的甘露醇年产量始终未超过8000吨。我国的合成法工艺在上世纪八十年代开始试验、九十年代问世,时间不长,但由于其具有不受原料限制、适合大规模生产等优点,已经取得了长足的发展。 PEARLITOL®SD & DC润滑剂敏感性低。进口甘露醇的反应
PEARLITOL ®400DC平均粒径为360μm。PEARLITOL甘露醇300SD
NEOSORB® 山梨醇化学名称应用产地
NEOSORB® P60D-山梨醇(标准级)口含片、咀嚼片及其他片剂江苏连云港
NEOSORB® P60GD-山梨醇(粗颗粒)口含片、咀嚼片及其他片剂法国 Lestrem
NEOSORB® P60WD-山梨醇(均匀颗粒)口含片、咀嚼片及其他片剂江苏连云港
NEOSORB® P100TD-山梨醇(细颗粒)口含片、咀嚼片及其他片剂江苏连云港
D-Sorbitol 70.70D-山梨(糖)醇 (液体)软胶囊及口服液江苏连云港
POLYSORB 85/70/00部分脱水山梨醇酯(液体)软胶囊保湿与增塑剂法国 Lestrem
D-SorbitolD-山梨醇(中国药典)口服与注射用广西南宁 PEARLITOL甘露醇300SD