普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物，为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体（ SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮（ PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素（ HPC ) ，BenecelTME5羟丙甲纤维素（HPMC）和AquaSolve T"L，M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS )作为聚合物载体，载药量分别为20%，40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 聚维酮Plasdone K-12。药用亚什兰Klucel JF Pharm
Natrosol™ 羟乙基纤维素醚 （HEC）是一类非离子型水溶性聚合物。其表观形态为可流动的白色粉末。
高分子量规格可用于亲水凝胶骨架片，快速水化。对离子和pH值不敏感。高盐耐受性以及表面活性剂相容性。
规格型号列表如下：
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规格（X = 细粒径，W=超细粒径） |
重均分子量 |
布氏粘度 (mPa.s) |
浓度（%） |
|
HHX Pharm, HHW Pharm |
1,300,000 |
3,500–5,500 |
1 |
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HX Pharm, H Pharm |
1,000,000 |
1,500–2,500 |
1 |
|
M Pharm |
720,000 |
4,500–6,500 |
2 |
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G Pharm |
300,000 |
250–400 |
2 |
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L Pharm |
90,000 |
75–150 |
5 海南亚什兰Polyplasdone交联聚维酮 Ultra B交联聚维酮Polyplasdone Ultra A。 |
通常与其他活性成分复配使用·pH值3-10的***范围OptiphenP平台优化无醇防腐剂的传送对下一代防腐剂体系的活力至关重要。亚什兰的OptiphenP平台是较早无醇防腐剂技术平台，拥有优化的传送系统。该传送系统能够**大程度地强化防腐剂功效，同时不干扰或打破化妆品配方（如乳液）的稳定性。所有OptiphenP平台上提供的防腐剂产品都满足如今对防腐剂要遵循天然成分趋势且具有成本效益的要求。根据提供的产品，防腐剂可符合以下一种或所有标签的规定：BraMiljöval（良好环境选择标签）、北欧生态标签（北欧白天鹅）、欧盟生态标签（欧洲之花）2014/893/EC。产品特性与优势Optiphen™DP防腐剂·具有抑菌活性，在某些配方中需复配增效剂·在pH值小于等于·防腐剂成分不具争议且具有成本效益·优化后的无醇抑菌释放体系Optiphen™DLP防腐剂·低用量下增强***的抑制，高用量下***抑菌·在pH值小于等于·基于天然等同活性成分且具成本效益的防腐剂·优化后的无醇抑菌释放体系天然等同防腐剂天然产品运动持续带动消费者的购买习惯，因此营销人员对绿色产品情有独钟也就不足为奇。这就是为什么亚什兰的天然等同防腐剂旨意为有生态意识的消费者产品的理想解决方案。
Plasdone™ PVP聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物，
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone™聚维酮（PVP）K29/32,K25,K90,k30,K12
规格 Plasdone™聚维酮（PVP）
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规格a |
重均分子量b |
K值 |
|
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
|
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
|
K-25 |
34,000 |
24-26 |
|
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
|
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
|
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
|
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
|
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 |
a C规格为低热原含量
b ***分子量（SEC/MALLS）
Natrosol 羟乙纤维素醚 M Pharm。
我们使用不同的聚合物载体，采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP）是***能在高载药量（ 70 w/w%）时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC）合用时，固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量，这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时，虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数，但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性，质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体，它易于操作，有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效，并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 Aqualon乙基纤维素 N7 Pharm。天津亚什兰Benecel甲基纤维素 A4M Pharm
Polyplasdone交联聚维酮。药用亚什兰Klucel JF Pharm
Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣，这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素，其成型性（高乙氧基含量和低粘度）和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
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规格 |
乙氧基取代度（%） |
重均分子量 |
布氏粘度（mPa.s）1 |
浓度（%） |
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T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
|
N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
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N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
|
N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
|
N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
|
N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇（80/20）溶液检测粘度 药用亚什兰Klucel JF Pharm