Polyplasdone™交联聚维酮超级崩解剂是一种合成的、不溶的,但可快速膨胀的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交联均聚物。交联聚维酮可帮助口服固体制剂快速崩解和溶出。Polyplasdone™交联聚维酮是粒状多孔结构。与其他崩解剂不同,Polyplasdone™交联聚维酮有着较高的表面积以及独特的化学结构,导致较强的界面活性,可提高难溶***物溶出。
Klucel™羟丙纤维素(HPC)是一种非离子纤维素醚,能溶于水及在机溶剂。低分子量规格主要用作粘合剂,高分子量格用于制备亲水凝胶骨架片。较低的溶液表面张力,特别适合疏水***物的湿法制粒。低分子量,细粒径规格是性能优异的干性粘合剂,用于直接压片或干法制粒。Klucel™HPC薄膜有着良好的柔韧性,在薄膜包衣中无需添加增塑剂。 固体分散体中的增塑剂并不总是对其稳定性有负面影响。亚什兰Klucel JXF Pharm
为什么亚什兰高纯度,低纤维CMC是锂电池负极应用优先粘合剂?
工艺方面,能实现石墨颗粒的良好分散以及粘合剂的均匀分布;使用合适的亚什兰 CMC 或混合物进行调节,可保证达到目标浆料流变性(高低剪切流变性 / 要求的固含量);采用水基浆料制成无缺陷石墨电极。
电池方面,与天然及合成石墨和标准乳胶粘合剂相容;形成柔性和坚韧的薄膜保证石墨与铜箔的持久粘合;保证电化学性能。
我们使用各种 Aqualon 羧甲基纤维素或 Bondwell 羧甲基纤维素与市售 SB 乳胶按 1:1.5 的比率制备了固体含量为 40%的水基石墨浆料。我们对浆料流变性、浆料稳定性和纽扣半电池的电化学性能进行了评估。
亚什兰 Aqu D-5152 羧甲基纤维素,以表明为什么 Aqualon Aqu D-5283、D-5139 和 D-5284 中分子量、取代度和取代模式的比较好组合对于长期稳定性的达成至关重要。
Aqualon 和 Bondwell 羧甲基纤维素钠与 SB 乳胶及以下材料配合使用时表现出良好的粘合强度:
1. 合成石墨,其中 Aqualon Aqu D-5283 表现比较好(图3);
2. 天然石墨,其中 Aqualon Aqu D-5283 表现比较好,但 Bondwell BVH8 也表现较好(图4)。 ASHLAND亚什兰羟丙基甲基纤维素Plasdone共聚维酮 S-630。
片剂稳定性考察方案:
将各***片剂分别置于25°C/60%H和40°C/75%H的环境中,分别于1月,3月和6月取样,测定溶出度和杂质含量。
结果和讨论
经过3个月的稳定性评估,在40°C./75%RH条件下,大部分的硫酸氢氯吡格雷片出现了高于3.0%的杂质,只有含交联聚维酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氢氯吡格雷片的总杂质含量较低。
.DSC和FT-IR 研究结果表明在研磨后雷洛昔芬结晶度没有降低并且雷洛昔芬与其中任何一种崩解剂均无分子间相互作用。·与简单物理混合物相比,雷洛昔芬与交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠共研磨后粒径没有***降低。
。与简单物理混合物相比,雷洛昔芬与交联聚维酮共研磨后粒径***降低,**终粒径是几种崩解剂混合物中**小的。·溶出度结果表明:
-药物:崩解剂比例较高时,对于所有崩解剂,共研磨均增加RAL的溶出度,特别以交联聚维酮**为***。
-药物:崩解剂比例较低时,对于交联羧甲基纤维素钠及羧甲基淀粉钠,共研磨降低雷洛昔芬的溶出度,而对于交联聚维酮体系,共研磨增加雷洛昔芬的溶出度,其溶出度在本研究中比较高。
。在大鼠生物研究中,RAL与交联聚维酮1:5共研磨物的生物利用度比纯RAL高9倍。
对于HPC,粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC(约为1100kDa)的商用常规粒径规格为Klucel™ HF(平均粒径为240-300μm),细粒径规格为Klucel™ HXF(平均粒径为80-100μm)。
当极细研磨实验规格HPC(平均粒径35μm或60μm)有意用代替细研磨HXF(平均粒径80-100μm)时,药物释放曲线并没有明显改变,显示出其稳健性。常规粒径HF(平均粒径240-300μm)制得片剂释放更快且硬度明显更低。对于低溶解性DICL,药物释放动力学与药物溶解度有着较大相关性,并能达到近似零级释放。湿法造粒与直压片剂达到相似的释放曲线。 聚维酮Plasdone C-12。
我们使用不同的聚合物载体,采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP)是***能在高载药量( 70 w/w%)时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC)合用时,固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量,这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时,虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数,但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性,质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体,它易于操作,有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效,并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 Klucel EXF、Klucel EF、Klucel HXF、Klucel HF。低黏度的可压性好粒径越小可压性越好。亚什兰Polyplasdone交联聚维酮
EXF HPC 在压片和脆碎度测定过程中不易出现裂片现象.亚什兰Klucel JXF Pharm
水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPP XL)和细粒径交联聚维酮(PVPP XL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力(图2a,2b)。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
亚什兰Klucel JXF Pharm