药物溶解度的影响:
较高的释放曲线显示高溶解性PPA的释放是扩散作用为主。略溶性DICL与之相反,药物溶解度和溶解速率似乎对于释放速率发挥了更大的控制效果,导致近线性的释放曲线,直至80%的溶出率(图2和图3)。
HPC粒径影响:
与极细研磨规格相比,常规粒径的HF导致了明显更快的PPA释放。对于低溶解性的DICL,常规粒径HF和细研磨规格间的释放速率差异较小(f2>55)。然而,细粒径HXF片的硬度提高很多(表2)。对于**细粒径的EXP2 HPC(平均粒径35μm),更低的密度导致压片过程中填充重量减少和可见的流动性降低。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见其间释放动力学的差异。因此,当前商业化生产的Klucel HXF HPC(平均粒径80-100μm)**了优化的性能,整合了稳健的扩散控制与改善的可压性和可接受的粉体流动性,以及良好的可操作性。
羟丙纤维素 水溶性药物更易制得释药稳健的亲水凝胶骨架片。药用级亚什兰羟丙纤维素LF Pharm
【亚什兰2101基本参数】:型号---------------------亚什兰DREWPLUS2101EFG品牌----------------------亚什兰外观----------------------白色乳液比重粘度----------------------250cPs(布氏RVT#3,20rpm,25℃)【2101产品介绍】:DREWPLUS2101EFG(另一个名称为DREW210-719)泡沫控制剂是符合食品卫生规定的有机硅乳化于水中,它是一通用型产品,在各种工业处理中有很强的适用性。例如:食品工业(蔬菜洗涤、果汁)、污水处理系统、氨气洗刷、农药。DREWPLUS2101EFG的一个突出的优点在于它对很宽的PH值和很高的剪切力优良好的适应性。【亚什兰2101产品特点】:·超高效消泡与抑泡·PH稳定性佳·温度稳定性佳【2101应用场景】:食品工业(蔬菜洗涤、果汁)、污水处理系统、氨气洗刷、农药。【亚什兰2101储运包装】:可提供桶装,请选用适合的具体包装形式和包装重量.贮存:本品不属危险品,无毒,不可燃,密封存放于室内阴凉、通风、干燥处。未使用完前,每次使用后容器应严格密封。运输:本品运输中要密封好,防潮、防强碱强酸及防雨水等杂质混入。湖南亚什兰Aqualon EC N7 Pharm聚维酮Plasdone C-17。
加速重结晶稳定性试验和动力溶解度检测是快速筛选聚合物及聚合物/API比例以制得稳定的无定形态固体分散体以很大程度改善溶出的有效方法。这些筛选技术减少了研发的时间,可以加速固体分散体项目进入临床阶段。
共聚维酮Plasdone S-630是制备XY-123无定形态固体分散体优先的聚合物,当XY-123/Plasdone S-630的比例为25:75时,制备的固体分散体稳定且生物利用度得以提高。共聚维酮Plasdone S-630制备的固体分散体将剂量由18颗粉末填充胶囊成功减少为1片控释片剂。
Polyplasdone™交联聚维酮超级崩解剂是一种合成的、不溶的,但可快速膨胀的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交联均聚物。交联聚维酮可帮助口服固体制剂快速崩解和溶出。Polyplasdone™交联聚维酮是粒状多孔结构。与其他崩解剂不同,Polyplasdone™交联聚维酮有着较高的表面积以及独特的化学结构,导致较强的界面活性,可提高难溶***物溶出。
Klucel™羟丙纤维素(HPC)是一种非离子纤维素醚,能溶于水及在机溶剂。低分子量规格主要用作粘合剂,高分子量格用于制备亲水凝胶骨架片。较低的溶液表面张力,特别适合疏水***物的湿法制粒。低分子量,细粒径规格是性能优异的干性粘合剂,用于直接压片或干法制粒。Klucel™HPC薄膜有着良好的柔韧性,在薄膜包衣中无需添加增塑剂。 EXF HPC 在压片和脆碎度测定过程中不易出现裂片现象.
共聚维酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物,它是由两个单体,即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,英文名是copovidone,英文缩写一般为PVP/VA,我们的商品名是Plasdone S-630。
共聚维酮也是性能优异的粘合剂,不仅用于湿法制粒,也能用作干法制粒和直接压片的干性粘合剂;此外,它还能用作固体分散体的载体材料,以及用于渗透泵、薄膜包衣等。
还有一个与之相关的聚合物,即交联聚维酮,又名交联聚乙烯吡咯烷酮,英文名是crospovidone,英文缩写一般为PVPP,我们的商品名是Polyplasdone。这是由乙烯吡咯烷酮为原料经过“爆米花聚合化”得到的网状聚合物,化学结构与聚维酮一样,但理化性质和应用与聚维酮完全不同,是我们常用的超级崩解剂。
所有Plasdone聚维酮和共聚维酮聚合物在180C以下表现出良好的热稳定性,由此,推荐180度为这些聚合物热熔挤出的操作上限。Plasdone S-630共聚维酮和Plasdone K-12聚维酮具有用于热熔挤出理想的热流变学性质。Plasdone K-29/32聚维酮需通过加入API或其它辅料进行塑化处理才能在180C 以下成功进行热熔挤出制备固体分散体。尽管Tg值是一个很好的增塑剂相容性检测指标,熔融流变学能更好地测定增塑剂效率。
Aqualon乙基纤维素 N10 Pharm。药用级亚什兰羟丙纤维素LF Pharm
Natrosol 羟乙纤维素醚 G Pharm。药用级亚什兰羟丙纤维素LF Pharm
普罗布考是一个log P值高达8.92的水难溶性化合物,为增溶带来较大挑战。固体分散体是改善难溶***物溶解度***的技术之一。本研究中制备了普罗布考的喷雾干燥固体分散体( SDDs )。分别选择Plasdone TM S-630共聚维酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚维酮( PVP ) ,Klucel TEF羟丙纤维素( HPC ) ,BenecelTME5羟丙甲纤维素(HPMC)和AquaSolve T"L,M和H醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS )作为聚合物载体,载药量分别为20%,40%和60% ( w/w ) 。测定普罗布考SDDs的稳定性和溶出度以确定较佳***。 药用级亚什兰羟丙纤维素LF Pharm