PVPP XL-10是细粒径的交联聚维酮,崩解作用强,爆米花样结构(如图2左示)赋予了它巨大的比表面积,具有较好的吸水保水能力,在本实验中体现了较好的滚圆助剂作用和崩解作用。而MCC101相比之下,孔隙较少,成纤维状,在微丸中相互之间的机械咬合作用可能更强,而崩解作用较弱,故制得的微丸溶散时间较长。我们尝试在***5的基础上再用7.5%用量的PVPP XL-10代替MCC101的,结果制得的微丸中细粉增多,可见在滚圆过程中,MCC101对细粉有更好的固结作用,具有交联聚维酮不可替代的作用。 Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 E4M Pharm。药用级亚什兰Aqualon EC N22 Pharm
Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分:纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素(HPMC)是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料,也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂,用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线,有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用,达到更为稳定的药物释放。直压规格直压(DC)规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性,极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性,含量均匀性,可压性,特别适合直接压片。结构R=H或CH3或CH2CH(OH)CH3规格Benecel™羟丙甲纤维素(HPMC)取代型规格重均分子量浓度(%)标称粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021。重庆亚什兰Klucel HXF Pharm工业级聚维酮PVP K-30。
Soteras CCS是一款独特的粘合剂,可有效用于锂电池中聚乙烯 (PE) 及聚丙烯 (PP) 隔膜表面的陶瓷涂层,以减少热应力造成的隔膜收缩。Soteras CCS为双组分系统,适用于典型的涂覆工艺。通过独特的交联机制,Soteras CCS能够改善锂电池的耐热性和机械稳定性,而且不溶于电解液。
Soteras MSi是一款专为硅基负极开发的突破性水基粘合剂产品,可使锂离子电池的容量增大30%。它适用于标准的制备锂电池生产工业过程。对于使用容量大于400mAh/g的硅氧碳复合负极材料 (SiOxC)、硅碳复合负极材料 (SiC) 或硅-石墨烯负极材料 (Si-Gr) 等技术的锂离子电池,Soteras MSi均能够抑制负极的膨胀,使其拥有较好循环性能。
Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素化学成分:纤维素安全数据表链接>Benecel™甲基纤维素和羟丙甲纤维素(HPMC)是多用途药用辅料。高粘度规格被广泛应用于亲水凝胶骨架缓控释系统。低粘度规格被用于片剂包衣和非明胶胶囊配方中的主要囊壳材料,也是湿法制粒中常用的粘合剂。羟丙甲纤维素作为固体分散体的沉淀抑制剂,用于喷雾干燥或热熔挤出配方中。定制中等分子量规格为了达到预期的释药曲线,有时会使用不同分子量的聚合物的混合物。然而,聚合物的混合物会提高药物释放的差异性。Benecel™K250PHPRM,K750PHPRM和K1500PHPRMHPMC减少混合物的使用,达到更为稳定的药物释放。直压规格直压(DC)规格有着片剂粘合成型时物料所应有的诸多特性,极大地方便了缓控释片剂的生产。Benecel™DCHPMC达到了良好的流动性,含量均匀性,可压性,特别适合直接压片。取代型规格重均分子量浓度(%)标称粘度()aHPMC2910“E”系列E4MPharm1400,00022,700-5,040E10MPharm1746,00027,500-14,000HPMC2208“K”系列K100LVPHPRM2164,000280-120K250PHPRM2200,0002200-300K750PHPRM2250,0002562-1,050K1500PHPRM2300,00021,125-2,100K4MPharm1400,00022,700-5,040K15MPharm1575,000213。交联聚维酮Polyplasdone XL。
工艺的影响:
通过比较湿法造粒和直压制备DICL片进一步研究了粒径变化的影响。湿法造粒的DICL片的可压性明显更高(表2),然而,如图4所示,药物释放曲线与直压片剂的释放曲线相似(f2>60)。比较细研磨HXF或极细研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片剂的释放曲线,未见湿法制粒DICL片间释放动力学的差异。
聚合物用量的影响:
对于2208型HPMC,已有报道称,粒径造成的释放曲线差异与聚合物用量也有关系,在聚合物用量低于40%时,有着更大的差异性。当HPC用量从30%减少到20%时,并没有看到影响。HXF(80-100μm)和EXP1 HPC(60μm)在20%聚合物用量时溶出释放曲线仍保持重叠。 Klucel EXF HPC 是韧性较强的聚合物,可以赋予片剂较好的可压性.广东亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100LV PH PRM
Natrosol 羟乙纤维素醚 HHX Pharm。药用级亚什兰Aqualon EC N22 Pharm
水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。
与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPPXL)和细粒径交联聚维酮(PPXL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。
在水溶性粘合剂羟丙纤维素的片剂中,交联聚维酮PVPPXL在更低的吸水量时表现出比其它崩解剂更高的崩解力。尽管交联羧甲基纤维素钠也有很高的吸水能力,但是崩解力还是低于交联聚维酮PVPPXL。
交联聚维酮在极低的吸水量条件下也能产生很高的崩解力,这使得它非常适合口崩片,因为一般口腔中的唾液会比较少。总之,使用水不溶性粘合剂乙基纤维素时能达到比较大的崩解力。这可能是由于水不溶性粘合剂产生一特殊结构,在这个结构上超级崩解剂能更有效地施加崩解力。 药用级亚什兰Aqualon EC N22 Pharm