使用共聚维酮或聚维酮作为载体,制备固体分散体及其片剂时,由于片剂中含有大量的亲水性聚合物,常常会遇上片剂无法崩解的问题。因此解决片剂崩解,改善药物溶出显得尤为重要。采用以交联聚维酮Polyplasdone PVPP为载体,通过制备吲哚美辛固体分散体,在压片时无需外加崩解剂也能顺利崩解,明显改善药物释放行为。所以交联聚维酮Polyplasdone PVPP制备固体分散体的载体,在解决片剂崩解,改善药物溶出方面有明显优势。
羟丙纤维素 (HPC) 在药物制剂中的应用非常***,不仅可以作为出色的黏合剂应用于片剂制备中;还是优异的亲水凝胶骨架材料;在微丸压片中用于微丸包衣,能够有效提高衣膜的机械强度。传统速释制剂、亲水凝胶骨架片以及微丸包衣三种应用。 难溶***物亲水凝胶骨架片的药物释放易受到溶出环境的影响。山东亚什兰羟丙纤维素MF Pharm
用于天然/合成石墨的羧甲基纤维素钠
Bondwell BVH8 是在中国的电池行业中已得到***验证的产品。通过比较,包含了竞争者的一个中等分子量的 CMC 样本( 参照CMC) ,该 CMC 的取代度为0.9 且1% 溶液粘性为3,000CPS。
图1-在室温下放置3天后的浆料稳定性试验结果。Bondwell BVH9 和参照 CMC 的浆料样品经过3天老化后未发生分离(顶层未出现水层)。Bondwell BVH8 的浆料经过 3 天后发生轻微的分离,但如果在储藏期间进行搅拌,也能保持稳定。 北京亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M PH DCAqualon乙基纤维素 N10 Pharm。
亚什兰提供一系列Plasdone聚维酮(PVP)。Plasdone聚维酮是一种基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物产品,具有独特属性,广泛应用于药物制剂。在湿法制粒中,Plasdone聚维酮是常用的片剂粘合剂。PlasdoneK聚合物可用于固体分散剂,以提高药物的溶解度和生物利用度。PlasdoneK聚合物可以在充液软胶囊中抑制结晶,PlasdoneC是低热原规格,可用于眼用制剂。
Plasdone™聚维酮(PVP)
规格a |
重均分子量b |
K值 |
K-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
K-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
K-25 |
34,000 |
24-26 |
K-29/32 |
58,000 |
29-32 |
K-90/K-90D |
1,300,000 |
85-95 |
C-12 |
4,000 |
10.2-13.8 |
C-17 |
10,000 |
16.0-17.5 |
C-30 |
58,000 |
29.0-32.0 |
我们使用不同的聚合物载体,采用喷雾干燥工艺制备难溶性化合物A的固体分散体。Plasdone TMK-29/32 ( PVP)是***能在高载药量( 70 w/w%)时保持良好物理稳定性的载体。当其与少量沉淀抑制剂羟丙甲纤维素 Benecel TM ( HPMC)合用时,固体分散体可以在模拟胃肠液中维持过饱和状态超过6小时。具有理想物理稳定性和溶出行为的高载药量固体分散体能***降低化合物A的剂量,这就使得该药物可以单片给药。
在以共聚维酮为载体制备氯雷他定30%和40%载药量的无定形态固体分散体时,虽然螺杆设计和螺杆转速**初并没有表现出其是重要的工艺参数,但是进一步的稳定性考察和溶解度检测表明这些工艺参数对于产品稳定性,质量和溶出表现至关重要。共聚维酮Plasdone S-630是一种***的热熔挤出聚合物载体,它易于操作,有着良好的热稳定性。它在制备固体分散体提高溶出方面很有效,并且在室温环境中至少能保持9个月的稳定。 Natrosol 羟乙纤维素醚 HHX Pharm。
A: Bondwell™ CMC可在低硅的体系中使用,如硅掺量在5%以内;还可使用CMC搭配改性SBR的解决方案。经验证,亚什兰Bondwell™ BVH9在低硅负极体系中效果优异。
Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 E4M Pharm。山东亚什兰羟丙纤维素MF Pharm
· Bondwell BVH8:电化学特性经过优化,可用于由天然石墨制备出的电极。
· Bondwell BVH9:粘度高于BVH8;更高浆料稳定性和极片附着力。
· Aqualon Aqu D-5284 CMC:电化学特性可灵活地用于天然、合成或混合石墨。
· Aqualon Aqu D-5139 CMC:具有良好的浆料流变性,可保证稳定加工;提高石墨与铜箔的附着力,从而延长单元电池的使用寿命;制备出的电池保在0.5C倍率率下(低阻抗)具有极高的容量保持率。
· Aqualon Aqu D-5283 CMC:具有极高的浆料稳定性,可保证稳定加工;提高石墨与负极的粘合力,从而延长单元电池的使用寿命;低用量高效,可极大地降低单元电池的非活性成分含量。 山东亚什兰羟丙纤维素MF Pharm