片剂稳定性考察方案:
将各***片剂分别置于25°C/60%H和40°C/75%H的环境中，分别于1月，3月和6月取样，测定溶出度和杂质含量。
结果和讨论
经过3个月的稳定性评估，在40°C./75%RH条件下，大部分的硫酸氢氯吡格雷片出现了高于3.0%的杂质，只有含交联聚维酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氢氯吡格雷片的总杂质含量较低。
.DSC和FT-IR 研究结果表明在研磨后雷洛昔芬结晶度没有降低并且雷洛昔芬与其中任何一种崩解剂均无分子间相互作用。·与简单物理混合物相比，雷洛昔芬与交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠共研磨后粒径没有***降低。
。与简单物理混合物相比，雷洛昔芬与交联聚维酮共研磨后粒径***降低，**终粒径是几种崩解剂混合物中**小的。·溶出度结果表明:
-药物:崩解剂比例较高时，对于所有崩解剂，共研磨均增加RAL的溶出度，特别以交联聚维酮**为***。
-药物:崩解剂比例较低时，对于交联羧甲基纤维素钠及羧甲基淀粉钠，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度，而对于交联聚维酮体系，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度，其溶出度在本研究中比较高。
。在大鼠生物研究中，RAL与交联聚维酮1:5共研磨物的生物利用度比纯RAL高9倍。 Natrosol 羟乙纤维素醚 HHX Pharm。广东亚什兰ashland
水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多，这是由于乙基纤维素本身不膨胀。与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比，含有粗粒径交联聚维酮(PVPP XL)和细粒径交联聚维酮(PVPP XL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力(图2a，2b)。在以乙基纤维素为粘合剂的***中，粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力，主要的崩解机理为形变复原。与之相反，羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水，是膨胀型崩解剂。
辅料亚什兰Polyplasdone交联聚维酮 XL羟丙纤维素 水溶性药物更易制得释药稳健的亲水凝胶骨架片。
羟丙纤维素 Klucel™ HPC 具有良好的成膜性能和塑性，可以在不加增塑剂的情况下用于片剂和微丸包衣。
羟乙纤维素 Natrosol™ HEC 是亲水性良好的亲水凝胶骨架缓释材料，与HPMC等合用，可以有效防止药物突释。
超高效黏合剂羟丙纤维素 Klucel™ EXF Ultra
羟丙纤维素Klucel™ EXF Ultra由于其超细粒径，有着强大的粘结效果。
羟丙纤维素Klucel™ EXF Ultra达到***粘结效果的同时，也能达到片剂的快速崩解。
羟丙纤维素 水溶性药物更易制得释药稳健的亲水凝胶骨架片。
羟丙纤维素 片芯硬度高，脆碎度低，并不能保证薄膜包衣片表面光滑平整。
羟丙纤维素是天然具有韧性的聚合物。
聚维酮做为粘合剂，配制溶液使用时有着良好的可操作性。
难溶***物亲水凝胶骨架片的药物释放易受到溶出环境的影响。
固体分散体中的增塑剂并不总是对其稳定性有负面影响。
Aqualon™乙基纤维素可自身或与水溶性成分组合制备膜控缓释包衣，这种包衣通常用于微丸、颗粒和片剂。改善了可压性的Aqualon™ T10乙基纤维素，其成型性（高乙氧基含量和低粘度）和粉末流动性得以优化。药用规格的Aqualon™乙基纤维素符合美国国家***集和欧洲药典专论的要求。
规格
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规格 |
乙氧基取代度（%） |
重均分子量 |
布氏粘度（mPa.s）1 |
浓度（%） |
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T10 Pharm |
49.6-51.0 |
75,000 |
8-11 |
5 |
|
N7 Pharm |
48.0-49.5 |
65,000 |
6-8 |
5 |
|
N10 Pharm |
48.0-49.5 |
75,000 |
8-11 |
5 |
|
N14 Pharm |
48.0-49.5 |
120,000 |
12-16 |
5 |
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N22 Pharm |
48.0-49.5 |
140,000 |
18-24 |
5 |
|
N50 Pharm |
48.0-49.5 |
160,000 |
40-52 |
5 |
|
N100 Pharm |
48.0-49.5 |
215,000 |
80-105 |
5 |
1甲苯/乙醇（80/20）溶液检测粘度 羟丙纤维素是天然具有韧性的聚合物。
辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度，阻碍已溶解药物的重结晶，维持药物的过饱和度，从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团，可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯，阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少，与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。
聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果，共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用，提高药物溶出度，共聚维酮提供疏水相互作用，提高溶液粘度等，可以抑制药物重结晶，进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。 聚维酮Plasdone C-17。江西亚什兰Plasdone
羟丙纤维素Klucel™ EXF Ultra达到***粘结效果的同时，也能达到片剂的快速崩解。广东亚什兰ashland
规格 Benecel™羟丙甲纤维素（HPMC）
|
取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度（%） |
标称粘度（mPa.s）a |
|
HPMC 2910 “E”系列 |
E4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
E10M Pharm1 |
746,000 |
2 |
7,500-14,000 |
|
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HPMC 2208 “K”系列 |
K100LV PH PRM2 |
164,000 |
2 |
80-120 |
|
K250 PH PRM2 |
200,000 |
2 |
200-300 |
|
|
K750 PH PRM2 |
250,000 |
2 |
562-1,050 |
|
|
K1500 PH PRM2 |
300,000 |
2 |
1,125-2,100 |
|
|
K4M Pharm1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
|
K15M Pharm1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
|
K35M Pharm1 |
675,000 |
2 |
26,250-49,000 |
|
|
K100M Pharm1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
|
|
K200M Pharm1 |
1,200,000 |
2 |
150,000-280,000 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 1有CR规格 2*有CR规格 Benecel™直压规格羟丙甲纤维素（HPMC）
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取代型 |
规格 |
重均分子量 |
浓度（%） |
标称粘度（mPa.s）a |
|
HPMC 2208 “K”系列 |
K4M PH DC1 |
400,000 |
2 |
2,700-5,040 |
|
K15M PH DC1 |
575,000 |
2 |
13,500-25,200 |
|
|
K100M PH DC1 |
1,000,000 |
2 |
75,000-140,000 |
1这些规格是与硅（<1 wt%）共处理制得 Benecel™甲基纤维素（MC）
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取代型 |
规格 |
标称粘度（mPa.s）a |
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甲基纤维素 |
A15LV PH PRM |
12-18 |
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A4C Pharm |
300-560 |
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A15C Pharm |
1,312-2,450 |
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A4M Pharm |
2,700-5,040 |
aNF/EP/JP粘度检测方法 a
广东亚什兰ashland
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