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河北亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M Pharm

来源: 发布时间:2022年08月25日

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水不溶乙基纤维素的***形成的崩解力比水溶性羟丙基纤维素***要高很多,这是由于乙基纤维素本身不膨胀。

与其它崩解剂(羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠)相比,含有粗粒径交联聚维酮(PVPPXL)和细粒径交联聚维酮(PPXL-10)的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力。在以乙基纤维素为粘合剂的***中,粗粒径的交联聚维酮PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力,主要的崩解机理为形变复原。与之相反,羧甲基淀粉钠和交联羧甲基纤维素钠吸收更多的水,是膨胀型崩解剂。

在水溶性粘合剂羟丙纤维素的片剂中,交联聚维酮PVPPXL在更低的吸水量时表现出比其它崩解剂更高的崩解力。尽管交联羧甲基纤维素钠也有很高的吸水能力,但是崩解力还是低于交联聚维酮PVPPXL

交联聚维酮在极低的吸水量条件下也能产生很高的崩解力,这使得它非常适合口崩片,因为一般口腔中的唾液会比较少。总之,使用水不溶性粘合剂乙基纤维素时能达到比较大的崩解力。这可能是由于水不溶性粘合剂产生一特殊结构,在这个结构上超级崩解剂能更有效地施加崩解力。 河北亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M PharmNatrosol 羟乙纤维素醚 H Pharm。


Plasdone PVP聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物,
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone™聚维酮(PVP)K29/32,K25,K90,k30,K12

规格 Plasdone™聚维酮(PVP

规格a

重均分子量b

K

K-12

4,000

10.2-13.8

K-17

10,000

16.0-17.5

K-25

34,000

24-26

K-29/32

58,000

29-32

K-90/K-90D

1,300,000

85-95

C-12

4,000

10.2-13.8

C-17

10,000

16.0-17.5

C-30

58,000

29.0-32.0

a C规格为低热原含量
b ***分子量(SEC/MALLS

Plasdone聚维酮是一种基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物产品,具有独特属性,广泛应用于药物制剂。在湿法制粒中,Plasdone聚维酮是常用的片剂粘合剂。Plasdone K聚合物可用于固体分散剂,以提高药物的溶解度和生物利用度。Plasdone K聚合物可以在充液软胶囊中抑制结晶,Plasdone C是低热原规格,可用于眼用制剂。

 表面的亮点、凹坑为涂布缺陷。一般而言,极片表面缺陷有团聚,缩孔和***三种形式。
火山口形状缺陷一般是属于缩孔,缩孔产生的原因主要有以下几点:1.铜箔表面有污染物颗粒:颗粒表面处存在低表面张力区域,液膜向颗粒周围发生迁移,形成不露底的“里小口大的陷阱状缺陷。2.石墨表面未被充分润湿分散,水的表面张力大于石墨颗粒表面张力,造成大面积缩孔。


亚什兰建议在出现缩孔时先排查是否由于异物或者更换石墨后产生的。其次可以选择对石墨分散性更好的CMC,或者调整工艺保证石墨更好的润湿分散,在保证可以正常涂布的条件下适当提高浆料粘度也可减少缩孔的产生。Polyplasdone交联聚维酮。

亲水凝胶骨架聚合物细粒径的波动会影响药物释放曲线。***的研究显示,当超细研磨的羟丙基纤维素(HPC)有意用极细研磨的HPC替代时,仍有着稳健的药物释放。在两种不同的药物模型中,没有发现在吸水和药物释放曲线方面***的差异。



聚合物粒径常被视为影响纤维素醚类亲水骨架系统差异和稳健性的众多因素之一。例如,当高分子量的羟丙基甲基纤维素(HPMC 2208)系统中聚合物用量低于40%时,随着粒径从309mm减小到34mm,释放速率***降低。

对于HPC,粒径的减小也导致了更长的药物释放维持时间。高分子量HPC(约为1100kDa)的商用常规粒径规格为Klucel™ HF(平均粒径为240-300μm),细粒径规格为Klucel™ HXF(平均粒径为80-100μm)。

当前,很少数据描述了细研磨规格HXF粒径变化导致释放曲线变化的可能性。为了研究市售细粒径HXF的稳健性,通过湿法造粒和直压工艺制备了含有高溶解性苯丙醇胺(PPA)和略溶解性双氯芬酸钠(DICL)的模型配方。

这些配方含有HF或HXF或极细研磨的实验规格HPC,分别为EXP1 HPC和EXP2 HPC,平均粒径分别为60μm和35μm。选择这些实验规格用来**粉碎工艺的极端变化。 羟丙纤维素Klucel LXF Pharm。河北亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M Pharm

超高效黏合剂羟丙纤维素 Klucel™ EXF Ultra。河北亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M Pharm

辅料与药物间的疏水相互作用可以抑制药物晶核的形成和结晶的成长速度,阻碍已溶解药物的重结晶,维持药物的过饱和度,从而达到提高难溶***物溶出度的作用""。共聚维酮Plasdone S-630中的乙烯醋酸酯基团为疏水性基团,可能会与难溶***物间产生疏水相互作用。头孢味辛酯,阿苯达唑和叼噪美辛的疏水基团数量也是依次减少,与实验结果中发现的Plasdone S-630促进溶出度效果从强到弱相一致。

聚合物提高药物溶出度是多种复杂机理共同作用的结果,共聚维酮与交联聚维酮可通过氢健相互作用,提高药物溶出度,共聚维酮提供疏水相互作用,提高溶液粘度等,可以抑制药物重结晶,进一步改善难溶***物溶出。共聚维酮和交联聚维酮对难溶***物的增溶作用机理有待进一步的深入研究。 河北亚什兰Benecel甲基纤维素和羟丙甲纤维素 K100M Pharm


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