三、作用机制电荷相互作用:DLin-MC3-DMA的正电荷性质使其能够与负电荷的核酸形成稳定的复合物,从而提高核酸的稳定性和细胞摄取效率。膜通透性:DLin-MC3-DMA还可以通过改变细胞的膜通透性,促进细胞摄取纳米颗粒。溶酶体逃逸:由于其正电荷性质,DLin-MC3-DMA可以增加粒子在体内的溶酶体逃逸,进一步提高转染效率。四、其他研究除了上述应用外,DLin-MC3-DMA还被发现具有一系列的药理特性。体内研究发现,DLin-MC3-DMA能够减少焦虑样行为、****和心率、调节免疫系统。体外研究发现,DLin-MC3-DMA能够抑制*细胞的生长,调节参与药物代谢的各种酶的活性。这些发现...
基因和药物传递:DLin-MC3-DMA能够与负电荷的核酸(如DNA、RNA)形成稳定的复合物,这种复合物通过电荷吸引力提高药物递送的效率,并保护核酸免受体内环境的破坏。它被***用于制备脂质纳米颗粒(LNP),这些颗粒可以有效地将mRNA等核酸递送到细胞内,用于基因***、RNA干扰疗法和疫苗递送等领域。在COVID-19大流行期间,DLin-MC3-DMA作为关键组成部分之一的脂质纳米颗粒技术被用来递送mRNA疫苗。这种疫苗利用LNP将mRNA传递到人体细胞内,细胞利用这些mRNA指令来产生与病毒表面蛋白相似的蛋白,从而***免疫系统。siRNA递送载体:DLin-MC3-DMA还被证明是...
阳离子脂质阳离子脂质是核酸递送系统中的关键成分,它们能够与带负电的核酸(如DNA、RNA)结合,形成稳定的复合物。这些复合物在细胞内的转染效率和稳定性很大程度上取决于阳离子脂质的性质。常见的阳离子脂质包括DOTAP、DLin-MC3-DMA、DC-CHOL等。DOTAP:是一种常用的阳离子脂质,能够与DNA形成稳定的复合物,并具有较高的转染效率。DLin-MC3-DMA:具有独特的pH依赖性电荷可变特性,能够在不同的pH环境下与核酸形成稳定的复合物,并在进入细胞后迅速释放核酸。DC-CHOL:是一种胆固醇衍生物,作为辅助脂质,能够稳定脂质体结构,提高转染效率。AVT DLin-MC3-DMA的...
应用实例mRNA疫苗:如辉瑞-BioNTech COVID-19疫苗BNT162b2,其***中包含modified mRNA、胆固醇、DSPC、ALC-0315(一种可电离的氨基脂质)等关键辅料。这些辅料共同作用于mRNA的压缩、细胞传递和胞质释放过程,从而提高疫苗的免疫效果和安全性。基因***:在基因***中,核酸递送系统能够将正确的基因副本递送到病变细胞中,以纠正遗传性疾病中的基因缺陷。关键辅料如阳离子脂质、辅助脂质和PEG化脂质等能够提高基因递送的效率和稳定性,从而实现精细***。综上所述,核酸递送类关键辅料在生物医学领域具有广泛的应用前景和重要的研究价值。随着技术的不断进步和研究的深...
安全性与监管尽管DLin-MC3-DMA在核酸递送中展现出了巨大的潜力,但其安全性和有效性仍需经过严格的临床研究和监管机构的审批。在制备和使用DLin-MC3-DMA时,需要遵循相关的质量控制和安全性评估标准,以确保其安全性和有效性。综上所述,DLin-MC3-DMA作为核酸递送类关键辅料,在mRNA疫苗、基因***和RNA干扰疗法等领域都发挥着重要作用。其独特的化学结构和特性使得它成为递送核酸至靶细胞的有效工具。随着研究的不断深入和技术的不断进步,DLin-MC3-DMA有望在更多领域展现其应用潜力。艾伟拓的核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA有什么特性?新疆药用辅料DLin-MC3-...
RNA脂质体包裹之DLin-MC3-DMA与DOP-DEDA DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。它在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关键,是制备肝脏靶向siRNA/LNP系统的“标准”脂质材料。 DOP-DEDA可电离阳离子,更好的包裹RNA类药物;同其他可电离阳离子对比,可电离范围更宽,毒性更小; 艾伟拓(上海)医药科技有限公司成立十余年来专注脂质体、脂肪乳、微纳米靶向制剂等递药体系,作为**药用辅料供应商,旗下产品覆盖天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、阳离子脂质...
阳离子脂质阳离子脂质是核酸递送系统中的关键成分,它们能够与带负电的核酸(如DNA、RNA)结合,形成稳定的复合物。这些复合物在细胞内的转染效率和稳定性很大程度上取决于阳离子脂质的性质。常见的阳离子脂质包括DOTAP、DLin-MC3-DMA、DC-CHOL等。DOTAP:是一种常用的阳离子脂质,能够与DNA形成稳定的复合物,并具有较高的转染效率。DLin-MC3-DMA:具有独特的pH依赖性电荷可变特性,能够在不同的pH环境下与核酸形成稳定的复合物,并在进入细胞后迅速释放核酸。DC-CHOL:是一种胆固醇衍生物,作为辅助脂质,能够稳定脂质体结构,提高转染效率。综上所述,核酸递送类关键辅料在生物...
没有脂质递送,就没有mRNA疫苗 mRNA疫苗关键辅料mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产,其中AVT公司为国内主流脂质代理商。AVT累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S(供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。 艾伟拓可电离化脂...
应用实例mRNA疫苗:如辉瑞-BioNTech COVID-19疫苗BNT162b2,其***中包含modified mRNA、胆固醇、DSPC、ALC-0315(一种可电离的氨基脂质)等关键辅料。这些辅料共同作用于mRNA的压缩、细胞传递和胞质释放过程,从而提高疫苗的免疫效果和安全性。基因***:在基因***中,核酸递送系统能够将正确的基因副本递送到病变细胞中,以纠正遗传性疾病中的基因缺陷。关键辅料如阳离子脂质、辅助脂质和PEG化脂质等能够提高基因递送的效率和稳定性,从而实现精细***。综上所述,核酸递送类关键辅料在生物医学领域具有广泛的应用前景和重要的研究价值。随着技术的不断进步和研究的深...
脂质纳米微粒(Lipid nanoparticles,LNPs)早已被证明可以用作传统小分子药物的输送系统”﹐其中的脂质体是一种无毒、无免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修饰的非病毒载体。研究发现,可电离的阳离子脂质体纳米颗粒可以通过静电作用封装具有聚阴离子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA复合物,该复合物在被靶细胞内吞的过程中能够有效地保护siRNA逃离核酸酶的降解﹐从而使其顺利进入细胞质内,然后LNPs/siRNA复合物发生分离,相应的siRNA发挥其功效。Zimmermann等利用LNPs系统来运输抗apoB siRNA,结果显示能够有效地降低猴子肝脏中的apoB...
优势与特点高效的核酸载荷能力:DLin-MC3-DMA能够与带负电荷的核酸形成稳定的复合物,并有效地将其递送至靶细胞。良好的生物相容性和稳定性:DLin-MC3-DMA对人体细胞和组织的毒性较低,不会引起严重的免疫反应,且能在体内长时间保持活性。pH依赖性电荷可变特性:这种特性使得DLin-MC3-DMA能够在不同的pH条件下实现有效的药物释放和传递,从而提高了药物的靶向性和***效果。广泛的应用前景:DLin-MC3-DMA在mRNA疫苗、基因***和RNA干扰疗法等领域都展现出了巨大的应用潜力。综上所述,DLin-MC3-DMA作为核酸递送类关键辅料,在mRNA疫苗、基因***和RNA干扰...
DLin-MC3-DMA作为一种高效的核酸递送载体,在*****中展现出了巨大的潜力。它可以通过封装和递送特定的***性核酸(如siRNA、mRNA或***性DNA)至肿瘤细胞,实现精细的基因***或免疫***。以下是一些DLin-MC3-DMA可能用于***的**类型:一、实体瘤实体瘤是指除血液系统恶性**(如白血病、淋巴瘤等)以外的所有恶性**,包括肺*、乳腺*、肝*、胃*、结肠*等。DLin-MC3-DMA可以作为这些**的基因***载体,将抑*基因、**基因或其他具有***作用的基因递送至肿瘤细胞内,从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和侵袭能力。DLin-MC3-DMA上海有卖吗?Onpat...
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的典范,具有“低毒高效”的优势具有广Fan的使用前景。 研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关...
DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-DMA制备的阳离子脂质体在siRNA递送方面具有“低毒高效”的出色表现。此外,研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-...
参照《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)》第二章药用辅料通用名称命名细则脂肪酸酯类可以看做羧酸的羧基氢原子被烃基取代,通常把羧酸名称放在前面,烃基名称放在后面,再加一个酯字,烃基的“基”字通常省略。中文通用名为“XX酸YY酯”,XX为脂肪酸名称,YY为提供烃基的部分,英文名为“YYXX-ate”。如《中国药典》中记载的辅料棕榈酸异丙酯IsopropylPalmitate就是由棕榈酸和异丙醇缩合而成。DLin-M-C3-DMA结构中含有一个酯基,该酯基是由一个脂肪羧酸和醇羟基通过缩合反应而来。因此,参照上述辅料的命名原则,我们首先确定将DLin-M-C3-DMA通用名定为“××酸YY酯”...
核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA作为一款可电离化阳离子脂质并且具有低毒高效的特性被广大药研朋友所青睐。 多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全性两方面常难平衡。DLin-MC3-DMA具有独特的pH依赖性电荷可变特性:酸性条件下呈正电性,而生理pH条件下呈电中性。因此,核酸在酸性条件下被包裹,形成的脂质体在血液中则具有很小的正电荷密度,即很低的细胞毒性。并且DLin-MC3-DMA阳离子脂质体因具有正电性可增加粒子在体内的溶酶体逃逸,提高转染效率,而又不易被巨噬细胞吞噬。利用这些特性,DLin-MC3-...
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质—可电离化阳离子脂质的**,具有“低毒高xiao”的优势,它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。也许有的小伙伴还不熟悉DLin-MC3-DMA这款产品,小编把DLin-MC3-DMA的产品信息整理了一下,请查收!1、产品名称:DLin-MC3-DMA2、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质,具有“低毒高效”的优势,随全球shou个siRNA脂质体产品Onpattro的在美上市而备受关注。它的化学名为4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂,分子式C43H79NO2,是一种无色至淡黄色的油状液体,pKa=6.44。 阳离子脂质体,顾名思义,是粒子呈正电性的脂质体制剂,所以提供正电性的阳离子脂质是制剂关键。目前市场上*为常见且使用较多的阳离子类脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等,但它们在应用中都有着较大的细胞毒性,因此载药量和安全...
阳离子脂质分子在结构上由三个部分组成:一个或多个阳离子头部(head)、连接键(linker bond)和疏水尾部(hydrophobic tail)。 连接链的长度能影响阳离子脂质体与细胞膜的相互作用,从而影响转染活力。一般来说,带有长连接链的阳离子脂质体能增强与细胞膜的相互作用,转染效率高。连接键是类脂分子很重要的组成部分,它决定了阳离子脂质体的化学稳定性和生物可降解性。醚键和C-N键的化学稳定性较高,但不易被生物降解,一般不适用于体内实验;含有酯键的阳离子脂质体较易被生物降解,细胞毒性小,但它们的化学稳定性通常较差。通常采用的连接键是化学稳定性较高、但又可以生物降解的酰胺键和氨...
2018年全球较早用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。 Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。 在这之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高效”选择。 DLin-MC3-DMA产品信息1、产品名称:DLin-MC3-DMA2、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z...
mRNA疫苗其辅料中的关键成分为构成LNP的脂质材料,其中包括阳离子脂质体,PEG化脂质体等,解决了mRNA大分子、不稳定、易降解的困难,并实现了mRNA有效地胞内递送。大部分脂质材料以进口为主,国内只有少量品种生产, 其中AVT 公司为国内主流脂质代理商。AVT 累计已经有多个在脂质体制剂中有所应用的磷脂类辅料在CDE获得了公示,DMG-PEG2000,胆固醇(供注射用),DLin-MC3-DMA,蔗糖(供注射用),海藻糖Hipo-S (供注射用),DSPE-MPEG2000(药用注射级)等脂质体递送关键辅料都有供应。核酸递送类关键辅料DLin-MC3-DMA应用原理是什么?崇明区药用辅料D...
DLin-M-C3-DMA:二甲氨丁酸二亚油甲酯 该物质被设计为一种可电离阳离子脂质,具有独特的pH依赖性电荷可变特性,在酸性条件下呈正电性,而在生理pH条件下呈电中性。利用这些特性,DLin-M-C3-DMA用来制备阳离子脂质复合物,应用于核酸药物递送,具有“低毒高效”的优点,在众多可电离的阳离子脂质中,DLin-M-C3-DMA被认为是应用广的阳离子脂质。并已成功使用于上市药品。 “DLin-M-C3-DMA”是几个结构单元的英文缩写拼接而成,被作为俗名***使用。经查询,该物质尚无中文通用名和英文通用名。因此,根据中国药典委员会《中国药用辅料通用名称命名原则(征求意见稿)...
AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。 核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分: 1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分 2、阳离子脂质高效包载核酸药物,提供正电荷,体内转染,pH敏感(可电离型)3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间4、辅助辅料(1)胆固醇,调节膜流动性,提高粒子稳定性(2)助磷脂,维持脂质体微观形态,使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用,维持脂质体在冻干过程中的结构稳定 阳离子脂质 DLin...
DLin-M-C3-DMA的羧酸部分为二甲基氨基丁酸结构,因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定为“二甲基氨基丁酸”。 DLin-M-C3-DMA的醇羟基部分由两个顺-9,12-十八(碳)二烯基和一个羟甲基构成。单个顺-9,12-十八(碳)二烯酸通用名称为亚油酸。两个顺-9,12-十八(碳)二烯基即为二亚油基,因此将DLin-MC3-DMA的醇羟基部分定为“二亚油基甲醇”。综上,DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亚油基甲醇缩合而成的脂肪酸酯,根据酸名列前,盐基(或碱基)列后的原则,将DLin-M-C3-DMA命名为“二甲氨丁酸二亚油甲酯”。 AVT的核酸递送类关键辅料...
2018年全球较早用于******家族性淀粉样多发性神经病变的siRNA脂质体产品Onpattro在美上市,成功打开了沉默细胞基因药物的大门。 Onpattro中运用的阳离子脂质材料DLin-MC3-DMA也开始备受关注。 在这之前,DLin-MC3-DMA在国内市场仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂质体、脂肪乳方向多年的资源和经验,推出新产品DLin-MC3-DMA。为阳离子脂质材料提供了一种“低毒高效”选择。 DLin-MC3-DMA产品信息1、产品名称:DLin-MC3-DMA2、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z...
DLin-MC3-DMA作为新型阳离子脂质——可电离化阳离子脂质的典范,具有“低毒高效”的优势具有广Fan的使用前景。 研究者还发现,阳离子脂质体的功能活性与所用阳离子脂质的pKa值特别相关,pKa在6.2~6.5间的阳离子脂质能够带来非常高效的基因沉默效果。而在众多合成的候选者中,DLin-KC2-DMA效果优于DLin-DMA,而DLin-MC3-DMA表现更为出众,与DLin-DMA相比肝组织细胞内的基因沉默活性提高三个数量级,DLin-MC3-DMA-LNP的ED50进一步降低且毒性不增加,因此有了其在Onpattro中的成功应用,成为Alnylam对于siRNA递送技术的关...
备受青睐的阳离子脂质体DLin-MC3-DMA 1、中文名称:DLin-MC3-DMA2、商品名:DLin-MC3-DMA3、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式:C43H79NO25、生产商/manufacturer艾伟拓(上海)医药科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS号:1224606-06-77、用途:阳离子脂质体8、结构式:...
阳离子脂质为什么是基因治中的理想载体?AVT小编告诉你:在基因治中,基因载体是外源基因得以进入受体细胞的关键,其中,阳离子脂质体目前被认为是靶向性好,副作用小,稳定性好和转染效率较高的理想载体。阳离子脂质体通常由一种阳离子脂质和中性辅助脂质在适当的条件下复合而成,阳离子脂质体转染效率与阳离子脂质的组成密切相关。自DNA重组技术诞生,以重组DNA技术为核的现物技术产业蓬勃发展,已有十多个基因工程药物上市。以基因工程药物为主的各种基因工程产品和细胞工程产品陆续商品化。 说到优的阳离子脂质,AVT为您提供多款阳离子脂质,包括常用的DLiN-MC3-DMA、DMG-PEG2000、DOTAP...
DLin-MC3-DMA产品信息1、产品名称:DLin-MC3-DMA2、化学名称:4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式:C43H79NO24、生产商:艾伟拓(上海)医药科技有限公司:5、CAS号:1224606-06-76、用途:阳离子脂质体7、结构式: 8、性状:无色至淡黄色油状液体9、纯度:≥98%10、溶解性:不溶于水,易溶于DMSO、甲醇、乙醇。11、分子量:642.0912、保存条件:-20℃1...
AVT核酸递送类关键辅料核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分:膜骨架、阳离子脂质、PEG化脂质、辅助辅料、稳定剂。 核酸类脂质纳米递送系统拥有一套较为规律的方组成,包括以下部分: 1、膜骨架组成脂质双分子层膜的主要成分 2、阳离子脂质高效包载核酸药物,提供正电荷,体内转染,pH敏感(可电离型)3、PEG化脂质减少粒子在体内与血浆蛋白的结合,延长体循环时间4、辅助辅料(1)胆固醇,调节膜流动性,提高粒子稳定性(2)助磷脂,维持脂质体微观形态,使溶酶体膜不稳定5、稳定剂具有冻干保护作用,维持脂质体在冻干过程中的结构稳定 阳离子脂质 DLin...