溶解度是实现在体循环中药物发挥药理作用的推荐浓度的重要因素之一。水溶性差的药物通常采取高剂量方案来影响口服给药后的血药浓度。水溶性差是新化合物以及仿制药研究、开发过程中遇到的主要问题。对于口服药物,溶解度是药物达到体内发挥药理作用浓度的限制因素。水是液体制剂的较好溶剂。大多数药物(如弱酸性或弱碱***物水溶性差。水溶性差且吸收缓慢的药物能导致胃肠道粘膜毒性、生物利用度的变异性。增大溶解度的技术12表面活性剂:使用表面活性剂增加药物溶解度。表面活性剂提高药物的润湿性,从而增加溶出介质在药物固体颗粒中渗透性。使用一系列助溶剂和表面活性剂对难溶***物进行研究,发现离子型表面活性剂的增溶效果优于其他表面活性剂超声波分散在制药工业中的应用越来越普遍,可用于制备微粒药剂、纳米制剂等。内蒙古环保超声波分散
潜溶剂:有机溶剂与水混合性溶剂用于增强水不溶***物的水溶性。水和可溶于水的溶剂形成潜溶剂的溶液。PEG300、乙醇、丙二醇是用于制备潜溶剂的一些溶剂。例如:使用含5~40%聚乙二醇6000的二元固体体系增大美洛昔康的溶解度和溶出度。潜溶剂增强难溶性化合物的溶解度是水中溶解度的几千倍。许多不同***中应用了潜溶剂,且利用度较高。由于潜溶使用表面活性剂具有刺激性,因此潜溶主要用于胃肠外给药。许多潜溶剂毒性低,潜溶剂对非极***物增溶能力强,用于胃肠外给药的低毒潜溶剂有甘油、丙二醇、聚乙二醇、乙醇。浙江靠谱的超声波分散批发商超声波分散技术在医药领域的应用越来越普遍,如制备纳米药物、脂质体等。
微乳:微乳是热力学稳定的液体溶剂,微乳为内相、外相、表面活性剂和辅助表面活性剂四种组分的体系。非离子表面活性剂如油酸聚乙二醇甘油酯和吐温,具有较高的亲水亲油平衡值,用于制备油包水乳滴。制备微乳使用水浴、搅拌棒、容量瓶和匀浆器等设备。微乳是热力学稳定的含油的半透明系统,亲水性溶剂和亲水性表面活性剂溶于难溶***物中。13纳米混悬剂:纳米混悬剂是由纳米级别药物颗粒组成的双相稳定系统,用于局部或口服给药或肺部和肠胃外给药。纳米混悬液应用于不溶于油相和水相的难溶***物。在纳米混悬液中,药物粒径小于1μm,粒度在200~600nm之间。高压均质化、介质研磨(纳米晶)、沉淀和高压均质技术连用及非水介质中高压均质等技术可用于制备纳米混悬液。
超声波分散技术是一种利用超声波产生的高频振动波,将物料中的颗粒分散到微小尺寸,以实现均匀混合的技术。这项技术在多个领域都有广泛的应用,以下是对超声波分散技术的相关介绍:作用原理:超声波分散利用的是超声波的高频振动特性,其频率通常在20kHz至100kHz之间。当超声波传入液体中时,会产生周期性的压缩和膨胀作用,即声压效应。这种作用导致液体中形成微小气泡和涡流等现象,促进了固体颗粒的分散。剪切力作用:超声波通过物料时产生的交替正负压力变化,在液体或流体中形成剪切力场。这种剪切力可以使物料中较大颗粒受到破碎和撕裂作用,促进颗粒的破碎、减小和分散。热效应作用:超声波还具有一定的热效应。当超声波通过物料时,它会产生局部高温,并使物料中的颗粒产生热膨胀和热收缩现象。未来,超声波分散技术将在更普遍的领域得到应用,为人类社会的发展做出更大的贡献。
生物药剂学分类系统是根据药物的溶解度和渗透性高低进行分类。许多难溶***物分为Ⅱ类和Ⅳ类。溶出度是口服药物吸收的限速步骤,因此提高药物溶出度以实现疗效比较大化。在研究增溶技术之前,应该了解溶出过程。在溶出过程中,API进入溶液,药物溶解度与溶出速度成正比。根据Noyes-Whitney方程可知溶解度是确定药物吸收、溶解速率和生物利用度的重要因素。通常改变颗粒大小、溶解度、润湿性、络合形式、多晶型等影响溶出速度的因素提高难溶***物的溶解性。超声波分散技术广泛应用于食品工业中的液-液萃取、乳化、混合和破碎等方面。内蒙古通用超声波分散供应商
超声波分散可以减少化学反应所需的能量,降低能耗和环保压力。内蒙古环保超声波分散
增强药物渗透促进皮肤穿透:在透皮给药系统中,超声波分散技术能够增强皮肤的渗透性,使药物更容易穿透皮肤屏障,提高药物的吸收效率。靶向递送:通过表面修饰的乳化粒子,超声波分散技术可以实现特定组织或细胞的药物靶向递送,提高***效果的同时减少对正常组织的副作用。提升药物稳定性固体分散体的制备:超声波分散技术可以帮助药物分子均匀分散在载体材料中,这不仅提高了药物的溶解速率,还有助于维持药物的稳定性,避免在储存和使用过程中的降解。改善物理化学性质:超声波分散技术通过优化药物的物理化学性质,如提高其溶解性和稳定性,从而提升药物的整体生物利用度。促进细胞吸收细胞破碎:超声波分散技术通过其强大的空化效应,可以有效地破碎细胞膜,促进药物分子进入细胞内部,提高药物的细胞内吸收率。增强细胞膜通透性:超声波分散技术还可以增强细胞膜的通透性,使药物更容易通过细胞膜进入细胞内部,从而提高药物的生物利用度。内蒙古环保超声波分散