溶解度是实现在体循环中药物发挥药理作用的推荐浓度的重要因素之一。水溶性差的药物通常采取高剂量方案来影响口服给药后的血药浓度。水溶性差是新化合物以及仿制药研究、开发过程中遇到的主要问题。对于口服药物,溶解度是药物达到体内发挥药理作用浓度的限制因素。水是液体制剂的较好溶剂。大多数药物(如弱酸性或弱碱***物水溶性差。水溶性差且吸收缓慢的药物能导致胃肠道粘膜毒性、生物利用度的变异性。增大溶解度的技术12表面活性剂:使用表面活性剂增加药物溶解度。表面活性剂提高药物的润湿性,从而增加溶出介质在药物固体颗粒中渗透性。使用一系列助溶剂和表面活性剂对难溶***物进行研究,发现离子型表面活性剂的增溶效果优于其他表面活性剂超声波分散可以在短时间内完成,节省了大量的时间和能源。上海超声波分散售后服务
研究各种因素,以提高难溶***物的溶解度和生物利用度。由于口服给药易于吸收药物,因此口服给药是比较好选择的、***的给药途径。药物溶出速度慢导致药物吸收不完全。目前已有微粉化、固体分散体、助溶、共沉淀、使用表面活性剂、超声结晶、减小粒径、微乳、纳米混悬液、低温技术等方法提高水难溶***物的溶解性。本综述讨论了提高药物吸收和生物利用度的技术及**(**部分未翻译)。口服给***便、易吸收,是**常见和优先选择的给药途径。口服给***便、易吸收,是**常见和优先选择的给药途径。口服固体剂型(如片剂、胶囊)后,在吸收前药物先在胃肠液中溶出。对于难溶***物,生物利用度受溶出度限制,难溶***物剂型开发时遇到许多困难。药物的疗效取决于API的溶解度。溶解度有定性溶解度和定量溶解度。定量溶解度定义为在特定温度下饱和溶液中溶质的浓度。定性溶解度定义为两种物质相互作用生成的均匀的分子分散体系四川质量超声波分散市场价超声波分散适用于各种形状和大小的颗粒物质。
随着粒子间间距的接近以及离子叠加时,粒子间的斥力逐渐出现,并随粒子间的间距变小而增强,达到一定距离出现能峰。当势能达到最大值时,意味着两粒子不能再靠近。当越过势能峰,势能急速下降,此时离子氛就会产生斥力阻止粒子间团聚,而离子氛所产生斥力强弱主要取决于双电层的厚度。因此,可以通过外加电解质或改变液相体系pH值,有效增加纳米粒子表面电荷加强粒子间互相排斥,实现分散体系的稳定。DLVO理论适用于粒子分散体系为水介质和部分非水介质,但对另一部分的非水性介质(非离子或高聚物表面活性剂)的分散体系则不适用。
双电层稳定作用机制又称静电稳定机制,主要是通过外加电解质或改变液相体系pH值,形成静电斥力来提升分散体系的稳定性。根据DLVO理论,其分散体系的稳定性是通过双电层斥力能和带电粒子之间存在着范德华引力能这两种相互作用势能来进行平衡调控,如式l-所示,分散体系总的作用势能为V:VT=VwA+VER。其中,体系粒子还没出现排斥力,当粒子靠近离子分发生相互叠加时,处于叠加区的离子浓度逐渐增大而破坏了原有电荷的均匀性,使得电荷重新分布。超声波分散还可以促进生物活性成分的释放和吸收,提高药物的生物利用度。
固体分散体可以通过下面的方法制备:融合法(熔融法):由Sekiguchi和Obi提出,包括制备药物和水溶性载体的物理混合物,加热使混合物熔融,然后将溶融的混合物在冰浴中搅拌使快速固化,**终将固体粉碎过筛。当药物或载体中的几种物质在高温熔融状态下分解或挥发时,可以将混合物置于密封容器中加热或在真空条件下亦或惰性气体(如:氮气)中熔融,防止载体或药物氧化降解。熔融挤出法:该法类似于熔融法,将药物、聚合物混合物置于双螺杆挤出机中挤出,该法将药物包埋在聚合物中,形成复合药物产品。药物与载体混合后熔融,然后将挤出物制成片剂、丸、颗粒、片剂等。溶剂蒸发法:第一步将载体、药物混合物溶于常见溶剂中;第二步去除溶剂形成固体分散体。将产品适当粉碎过筛筛分。溶剂蒸发法能够在高度水溶性载体(如聚乙烯吡咯烷酮)中生成极度亲油***物的固溶体。采用溶剂蒸发法制备固体分散体要求药物和载体均能够溶于溶剂。超声波分散能够提高产品的稳定性和质量。内蒙古新能源超声波分散供应商
在超声波分散过程中,超声波产生的机械效应、热效应和化学效应共同作用,提高了混合效率。上海超声波分散售后服务
超声波分散器是一种常用的实验室设备,用于将液体中的颗粒或悬浮物分散均匀。它利用超声波的机械振动作用,将能量传递到液体中,从而产生剧烈的液体运动和剪切力,使颗粒分散并均匀分布。超声波分散器的工作原理基于声波的机械振动。设备中的超声波发生器产生高频声波,通过传感器将声波传递到液体中。当声波传播到液体中时,它会引起液体分子的振动和剪切力。这种振动和剪切力会导致液体中的颗粒或悬浮物发生碰撞、摩擦和剪切,从而使其分散均匀。超声波分散器通常具有可调节的频率和振幅,可以根据需要进行调整,以实现不同样品的分散效果。上海超声波分散售后服务