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来源: 发布时间:2025年05月08日

药效学的另一个重要内容,就是研究药物的作用机制。其中受体学说占主导地位,当前需要常用的药物很多都是一些受体的阻断剂。如奥美拉唑、硝苯地平、心得安、卡托普利等。在介绍药物受体阻断剂概念时,我们会讲到药物与受体的亲和力与内在活性,这是一个非常专业的名词。通俗来讲,亲和力就是药物与机体某个蛋白结合的大小,如肺炎**总结它比SARS病毒传染性强,主要是指其与体内一种ACE蛋白结合牢固。医学生都知道,ACE是普遍分布在体内血管和粘膜中的一种蛋白酶,是体内重要组织(如肺、肾、心、脑、肠等)RAAS系统和缓激肽系统中的一种重要酶,该系统对人体的心血管活动发挥重要作用。因此,报道说肺炎患者若有高血、糖尿病、肾病、中风等基础疾病,或高龄患者病情加重,病理生理学基础就在此。此外,咳嗽、粘液分泌增加等,都与此系统有关。体外药效学研究作为新药的基础研究,在动物身上进行,是在若干其它因素综合参与下考察药物作用。江西专注药效学多少钱

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关于糖尿病的药效学。对部分糖尿病患者而言,胰岛素是每天需数次注射的必用药,如何实现非注射给药是科学家们不断追求的目标。相关研究成果近日发表于《先进功能材料》。所谓微针是长度小于1毫米的小针点阵,因其能够刺穿作为蛋白多肽透皮吸收主要障碍的表皮,却不会造成皮肤撕裂和痛感,被认为是蛋白多肽药物实现透皮给药的希望。2008年,上海某实验室启动了胰岛素相转化微针透皮贴剂的研究,发明了通过溶胀而非溶解释药的相转化微针,经糖尿病模型猪和模型大鼠的临床前药效学和药动学实验,证明了其可行性,目前正在进行放大制备工艺的开发,具有广阔的发展前景。江西专注药效学多少钱药效学是研究药物作用的两重性(***作用和不良反应)。

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小儿正处于生长发育时期,各种生理功能都在逐步完善,并有着独特的生理特点,表现为药动学和药效学方面各种参数的变化。如药物的血浆半衰期,在早产儿和新生儿期表现较长,在婴幼儿和儿童期表现则短,而在成人后又上升。新生儿肝代谢药物的能力低,作为起主要代谢作用的葡萄糖醛酸转移酶的活性很低,而且肾脏的排泄功能尚未成熟,致使很多未被代谢的药物以原型从尿中排泄,使排泄迁延,也容易造成很强的毒性。体内只有游离态的药物才有活性,在不同年龄段的小儿,血浆蛋白结合的能力也不一样,可表现出药效学的差异。婴儿细胞外液占体重的比率大(占40%),并随年龄的增长逐渐变小,因此不同年龄的小儿表观分布容积(Vd)也在变动,特别在婴幼儿脱水时,药物的分布会过多地转向细胞内液,常须留意不良反应的发生。随着肾功能和组织生理功能的不断成熟,去除率(Cl)和去除速率常数(K)的增长与年龄成正比例关系。

综合药效学是一门理解药代动力学(PK)、药物吸收、分布、代谢和排泄的时间过程、药效学(PD)以及药物生物效应等之间相互关系的学科。在药物开发过程中,这种多变量方法能够指导药物化学家们来修改药物分子的结构特性,以提高其成为药物的机会,这一过程被称为“先导优化”。早些时候,人们一直认为药物浓度决定药理效应,而研究人员Segre与Sheriner等人(Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979))的开创性研究工作证明上述结论是不正确的,时间也对药物治疗效果具有重大影响,特别是在体内研究中。目前,研究人员一般利用动物实验来探究潜在的候选药物的安全性以及药效,而这是非常耗时、研究成本也较高,此外,由于物种不一样,还存在动物与人之间的药物行为差异。药效学研究目的在于阐明药物防治和诊断疾病的机理,为开发和评价药物提供科学依据。

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药效学相对于采用传统工艺,具有人用经验的,一般应提供单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,但具有可参考的临床应用资料的,一般应提供安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验资料。对于采用非传统工艺,且无人用经验的,一般应进行***的毒理学试验(安全药理学、单次给药毒性试验、重复给药毒性试验、三致试验、制剂安全性试验等。目前长期毒性试验关键点在于剂量和试验周期的设计:其中长期毒性试验的低剂量设置一般情况下需略高于药效学的起效剂量,而中剂量和高剂量则按一定间距(Step)合理设计,如果剂量设计过高,一旦低剂量出现毒性,则无法确定安全剂量范围;如果剂量设计过低,则导致毒性暴露不全;长期毒性试验周期的设计,应根据临床定位及适应症特点确定,例如临床中可能会长期反复使用的中药新药,则需按比较长给药周期设计长期毒性实验。药效学理论对于指导临床***药物合理应用的重要性不断得到关注。江西专注药效学多少钱

药效学主要研究药物作用与药理效应即药物对机体的作用及作用机制、***效果和不良反应。江西专注药效学多少钱

药效学研究主要实验内容包括:体外试验(生化试验、细胞试验等)和体内试验(整体动物实验)。体内药效试验涉及:1、动物模型选择:要考虑与临床相关性:动物敏感性,疾病模型发病机制等。2、药物剂量设置:参考体外试验结果,同类药物有效剂量,预实验结果等设置给药剂量,开始给药时间、给药间隔时间。能否获得有效剂量范围,包括起始剂量、比较好有效剂量和量效关系是判断剂量设置合理与否的标准。3、给药途径选择:与临床拟给***法一致,不同的给药途径获得的药效结果也会不同。根据文献及实际体内试验发现联合用药的给药先后顺序对结果也有重要影响,体外试验无法完全显示。4、相关考察指标:主要药效学指标(抑瘤率,半数有效量等),次要药效学指标;提示作用机制的指标(药物靶分子表达水平等)等的考察。江西专注药效学多少钱