药效学试验中继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限。量反应的量效曲线及相关参数。效能:B>C>A;内在活性B>C>A;效价强度:A>B>C;亲和力:A>B>C;强度反应药物的内在活性,是药物产生效应的能力。效价指能引起等效反映的相对剂量或浓度。其值越小,效价越大。反应药物的亲和力:效价越大,药物作用强度越大。半效浓度(EC50)是达到50%比较大效应时的药物剂量或浓度。药物浓度在EC50左右变化时,药效变化比较敏感(因为曲线位置比较陡)。药效学机制主要内容: 1、理化反应(抗酸性) 2、参与或干扰细胞代谢过程。青海有什么药效学公司
泌尿系统药物药效学评价①抗肾炎药物的药效学研究动物模型:家兔Masugi肾炎模型、家兔C-BSA(阳离子化牛血清百蛋白)肾炎模型、大白鼠Heyman肾炎模型。检测评价指标:尿蛋白定量、血肌酐及血尿素氮。②抗结石药物的药效学研究动物模型:大白鼠乙二醇性尿结石模型、大白鼠移植性尿结石模型。评价指标:发生结石的动物数及发生率。湿肾组织的钙及草酸含量(mg/g肾组织)肾组织20um冰冻切片,测定草酸钙结晶数及结晶占肾面积百分比。结石增加的重量级增重百分率青海什么是药效学评价药代动力学与药效学是药理学研究的相互关联的两个方面重要方面。
临床前研究-药效学研究临床前研究涵盖药效学研究、药代动力学研究、药理学评价、毒理安全性评价等。药效学研究是药物评估的前提基础,用于:确定受试药物有无疗效、鉴别合适的有效及安全剂量方案、阐明受试药物的作用特点、揭示可能的作用机制、药物浓度与药理作用/副作用间的关系;也可以补足指导临床用药,必要时证明药物联合应用的合理性[2-3]。药效学研究数据在申报的材料准备中,其重要性往往被忽视,大家似乎更关注毒理安全性评价等环节,其原因在于多数风险由申报企业自己承担。
体内药效动物模型选择动物模型选择是体内药效学研究的关键。一般选择动物模型进行体内药效需要注意两点:一是动物模型跟人体的相似性,即动物可以有效模拟人体疾病;二是药物作用机制在动物中的有效物在动物模型中的可以有成功发挥药效的机制。正如ICH指导原则中提到:“许多生物技术药物的生物学活性具有种属特异性,选择相关动物种属进行试验非常重要。相关动物种属是指受试物在此类动物上受体或抗原表位有表达,能够产生药理活性,其对生物制品的生物学反应能模拟人体反应。”[4-5]近年来,与人类疾病相似的动物模型开发取得很大的发展,包括诱发的和自发的疾病模型、基因改造动物。这些模型可对药物做出药效评估和剂量选择,也有助于确定药物安全性。英瀚斯生物从事实验动物疾病模型研究的专业团队,专业药效学实验!
药物的药效学与量效关系1.构效关系:药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。2.量效关系:在一定范围内,药物的剂量(或浓度)增加或减少时,药物的效应随之增或减,药物的这种剂量(或浓度)与效应之间的关系称量效关系。■量-效曲线(浓度-效应曲线)横坐标:药物剂量,以血药浓度表示;纵坐标:以药理效应,有质反应、量反应两种表示形式。量反应——在个体上反应的,以连续变化、量的分级表示的药物效应的量效关系,称为量反应。如:心率的增减、血压的升降、尿量的多少等质反应——在一群体中反应的,某一效应的出现是以阳性(或阴性)反应出现的频数或百分率表示的量效关系,称质反应的量效关系。如:死亡与生存、惊厥与不惊厥等、昏迷与清醒。关于药效学的名词解释,英瀚斯生物详解!安徽推荐的药效学实验
非临床药效学研究是新药研发中的重要内容,贯穿于新药开发的整个过程。青海有什么药效学公司
儿童系统组织发育特点儿童各系统、组织生长发育不平衡。如神经系统发育较早,脑在出生后2年内发育较快;淋巴系统在儿童期迅速生长,于青春期前达高峰,以后逐渐下降;生殖系统发育较晚。其他系统,如心、肝、肾、肌肉的发育基本与体格生长相平行。儿童药效学特点1.神经系统特点:儿童期由于血脑屏障尚未发育完全,通透性大,导致某些药物容易透过血脑屏障,这对于***儿童颅内疾病患有一定益处。但是,如果药品选择及使用不当则易引起神经系统不良反应。例如:抗组胺药、氨茶碱、阿托品等可致昏迷及惊厥;氨基糖苷类抗生引起第8对脑神经损伤;四环素、维生素A等可致婴幼儿良性颅压增高、囟门隆起等。青海有什么药效学公司